Доверин и Оцид

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при головных болях напряжения; при дисменорее; при проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. при холецистографии.

• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Препарат назначают внутрь.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки продолжительность лечения составляет в среднем 2-4 недели. Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели. Суточная доза составляет 20 мг.

При язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите продолжительность лечения обычно составляет 4-8 недель. Суточная доза составляет 20-40 мг.

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования устанавливают индивидуально. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 120 мг/сут в 2 приема.

Повышенная чувствительность к дротаверину; почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для парентерального применения).

Для парентерального применения: AV-блокада II-III степени; период родов.

С осторожностью: при артериальной гипотензии; у детей (недостаточность клинического опыта применения); при беременности. При парентеральном применении - при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении - аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при парентеральном применении редко - реакции в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, запор, метеоризм.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь.

Препарат обычно переносится хорошо. Наблюдаемые побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер; достоверная связь этих явлений с проводимым лечением не была установлена.

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру жкт, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Препарат подавляет секрецию соляной кислоты в желудке. Механизм действия заключается в том, что в кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную H⁺-K⁺-АТФ-азу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Препарат подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию соляной кислоты. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку.

После однократного приема действие препарата наступает в течение 1 ч и сохраняется в течение 24 ч и более.

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2-4 мин. C_max в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max омепразола в плазме крови достигается через 3 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 95-96%. Омепразол подвергается быстрой биотрансформации.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат Оцид противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Оцида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Прием дротаверина внутрь противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Парентеральное применение дротаверина противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).

Перед началом терапии Оцидом необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.

В кислотопродуцирующих клетках слизистой оболочки желудка человека после курса лечения препаратом не было обнаружено никаких гистопатологических изменений. Никаких гистопатологических изменений не было обнаружено и у больных с синдромом Золлингера-Эллисона, которые принимали препарат более 4 лет.

Использование в педиатрии

Препарат не рекомендуется назначать детям.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

При одновременном применении Оцида и препаратов, метаболизирующихся в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ (диазепам, варфарин, фенитоин), замедляется их выведение из организма.

При одновременном применении Оцида и препаратов, биотрансформируемых при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀, возможно нарушение метаболизма последних.

При одновременном применении Оцида с кумаринами и дифенином усиливается действие последних.

При одновременном применении Оцида с теофиллином и пропранололом лекарственного взаимодействия не отмечено.