Доксеф и Немозол

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей - тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в т.ч. у курильщиков и лиц старше 65 лет); неосложненные инфекции мочевыводящих путей; неосложненная гонорея у женщин, инфекции аноректальной области, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции ЖКТ; инфекции полости рта.

• нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез);
• смешанные глистные инвазии;
• стронгилоидоз;
• нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium;
• эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus;
• лямблиоз;
• токсокароз;
• в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200-400 мг.

Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно.

Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза - 800 мг (по 400 мг 2 раза/сут). Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.

При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60 кг - по 200 мг 2 раза/сут; детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг 2 раза/сут. Продолжительность терапии 7-14 дней.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам; тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, хронический колит, почечная недостаточность; совместное применение с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами; беременность.

• поражение сетчатки;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола.

С осторожностью применяют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени), в период грудного вскармливания.

Инфекционные заболевания: часто - грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитоз (обратим после окончания лечения); редко - гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто - чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; редко - псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко - острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд; редко - многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.

Общие реакции: нечасто - астения, чувство усталости, общее недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечная недостаточность, аллергические реакции.

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, которое обусловлено подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность) в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcuss aprophyticus, Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину); грамотрицательных бактерий: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.

Резистентные грамположительные микроорганизмы: Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы); грамотрицательные микроорганизмы: Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa; другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp., Citrobacter spp., однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp., Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.

Цефподоксим не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.

Цефподоксим - пролекарство, всасывается из ЖКТ и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита. V_d составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность - 50 %. Связывание с белками плазмы - до 40%. Около 80% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Т_1/2 - 2.1-3.9 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину C_max в плазме крови в 5 раз.

Метаболизм и выведение

Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. C_max албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T_1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, C_max албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T_1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед назначением препарата следует провести тест на отсутствие беременности у женщин детородного возраста. В период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

До начала применения цефподоксима следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний возрастает риск развития реакций повышенной чувствительности.

В период применения цефподоксима могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Цефоперазон не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

При длительном применении цефподоксима необходим контроль картины периферической крови.

Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.

На фоне применения цефподоксима возможны ложноположительные результаты прямой пробы Кумбса.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения цефподоксима пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нейроцистицеркозе следует проводить соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь или в/в введения применяют для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.

Контроль лабораторных показателей

На фоне применения препарата рекомендуют контролировать клеточный состав крови. При возникновении лейкопении приостанавливают терапию.

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла каждые 2 недели в период терапии албендазолом. Продолжать лечение албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, (в т.ч. ранитидин) и антацидные препараты (алюминия гидроксид, натрия бикарбонат) снижают биодоступность цефподоксима.

При одновременном применении цефподоксима с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином В, этакриновой кислотой повышается концентрация цефподоксима в крови, увеличивается Т_1/2, усиливается нефротоксичность.

При одновременном применении НПВС замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении пробенецид уменьшает экскрекцию цефалоспоринов.

При одновременном применении цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).

При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.