Докси-Хем и Дорзопт

• сосудистые поражения с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия и нефропатия) и другие микроангиопатии, связанные с различными сердечно-сосудистыми и обменными заболеваниями;
• венозная недостаточность различной степени выраженности и ее последствия (предварикозное состояние с явлениями отечности тканей, болями, парестезиями, застойным дерматозом; поверхностные флебиты, варикозное pacширениe вен, трофические язвы).

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Внутрь, не разжевывая, во время еды.

Назначают по 500 мг 3 раза в день в течение 2-3 недель, затем дозу снижают до 500 мг 1 раз в день. При лечении ретинопатии и микроангиопатии назначают 500 мг 3 раза в день в течение 4-6 месяцев, затем суточную дозу снижают до 500 мг 1 раз в день. Курс лечения - от 3-4 недель до нескольких месяцев в зависимости от терапевтического эффекта.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

• повышенная чувствительность к кальция добезилату или любому компоненту препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• кровотечение из ЖКТ;
• заболевания почек и печени;
• геморрагии, вызванные антикоагулянтами;
• беременность (I триместр);
• детский возраст (до 13 лет).

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Классификация побочных реакций по частоте развития: часто - 1-10 %, нечасто - 0,1-1 %, редко — 0,01-0,1 %, очень редко, включая отдельные случаи — < 0,01 %.

Нарушения со стороны ЖКТ

Редко: тошнота, диарея, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергические реакции (зуд, сыпь).

Общие расстройства

Редко: лихорадка, озноб.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

В отдельных случаях: агранулоцитоз. Реакция обратима и исчезает после прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Ангиопротектор, снижает повышенную проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Действие связано в определенной мере с увеличением активности кининов плазмы.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 20-25 %. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится почками (около 50 %) и через кишечник (около 50 %) в основном в неизмененном виде в течение 24 ч, 10 % — в виде метаболитов. Период полувыведения -5 ч.

В очень малых количествах (0,4 мкг/мл после приема 1,5 г препарата) выделяется с грудным молоком.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проведено. Применение препарата противопоказано в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект применения превосходит возможный риск для плода.

При назначении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

Препарат можно назначать профилактически.

При появлении симптомов агранулоцитоза (повышение температуры, головная боль, озноб, слабость, боль при глотании, воспаление слизистой оболочки полости рта) следует немедленно обратиться к врачу и провести клинический анализ крови. Кальция добезилат может оказать влияние на результаты лабораторных анализов для определения уровня креатинина.

Влияние на способность управлять. транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат не оказывает неблагоприятного влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Случаи лекарственного взаимодействия кальция добезилата до настоящего времени не выявлены.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Случаев передозировки не отмечалось.