Доксиламин и Триовит

• преходящие нарушения сна.

Рекомендуются к применению у взрослых и детей с 15 лет (по рекомендации врача у детей с 10 лет): при дефиците витаминов-антиоксидантов и селена; при неполноценном питании и несбалансированной диете; при работе во вредных производственных условиях; при проживании в регионах с неблагоприятной экологической обстановкой, в частности, в больших городах; при никотиновой зависимости; при воздействии активного солнечного облучения (летний загар); при интенсивных физических и умственных нагрузках.

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.

Рекомендуемая доза - по 1/2-1 таб./сут.

Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.

Продолжительность лечения составляет от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, пациенту необходимо обратиться к врачу.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, в связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов следует с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении Т_1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

• повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
• закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• детский и подростковый возраст (до 15 лет).

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением Т_1/2; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т_1/2 может увеличиваться).

Гипервитаминоз А и Е; детский возраст до 10 лет; беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае дозу препарата следует уменьшить), спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Редко: аллергические реакции на отдельные компоненты комбинации. Более часто аллергические реакции отмечаются у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

При длительном применении: бетакаротен может вызвать желтое окрашивание кожных покровов и изменение цвета мочи, эти явления безопасны, не требуют отмены препарата и исчезают после прекращения приема.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.

Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч.

Лекарственное средство содержит антиоксидантные витамины С и Е, бетакаротен (провитамин А), микроэлемент селен.

Жирорастворимые антиоксиданты - витамин Е (альфа-токоферол) и провитамин А (бетакаротен) защищают мембранные липиды от окисления свободными радикалами, образующимися в клетке, нейтрализуют свободные радикалы, блокируя их неспаренный электрон. Витамин Е действует в качестве антиатерогенного агента, предотвращает окисление липопротеинов низкой плотности, снижает риск образования холестериновых бляшек в кровеносных сосудах.

Водорастворимая аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в биорегенерации альфа-токоферола, защищая его от разрушения. Антиоксидантный фермент глутатионпероксидаза, в состав которой входит селен нейтрализует наиболее токсичные продукты свободнорадикального окисления - липопероксиды, что предупреждает образование токсичных альдегидов и новых свободных радикалов. Свободные радикалы оказывают отрицательное воздействие на здоровье, в том случае, если в организме образуется их избыточное количество. Собственные защитные системы организма не могут более поддерживать баланс свободных радикалов, что приводит к поражению клетки.

Витамины-антиоксиданты проявляют активность на клеточном уровне, они дополняют активность друг друга, поэтому сочетание витаминов (вит. А, Е, С) и селена является рациональным. Защитные свойства витаминов-антиоксидантов проявляются в повышении устойчивости организма к неблагоприятным факторам внешней среды, усилении защитных свойств организма, противовоспалительном действии, способствуют замедлению процесса старения организма.

Всасывание и распределение

C_max в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция высокая. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично - через ЖКТ. Т_1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности Т_1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте (до 15 лет).

Противопоказан детям до 10 лет.

С осторожностью детям с 10 до 15 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет - в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т_1/2 рекомендуется коррекция дозы данной категории больных в сторону уменьшения.

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Доксиламин-СЗ оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение препаратов блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 98.2 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

После длительного приема бетакаротена возможно желтое окрашивание кожных покровов, что неопасно и исчезает после прекращения применения.

При одновременном приеме препарата Доксиламин-СЗ с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, антигистаминными препаратами - блокаторами H₁-рецепторов с седативным действием, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Т.к. этанол усиливает седативный эффект большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов, в т.ч. препарата Доксиламин-СЗ, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

При одновременном приеме других витаминных, витаминно-минеральных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом - риск гипервитаминоза.

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы.

При появлении симптомов отравления пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: проведение симптоматической терапии (в т.ч. м-холиномиметики), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г - для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).