Доксиламин и Флюколдекс Форте

• преходящие нарушения сна.

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.

Рекомендуемая доза - по 1/2-1 таб./сут.

Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.

Продолжительность лечения составляет от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, пациенту необходимо обратиться к врачу.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, в связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов следует с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении Т_1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

• повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
• закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• детский и подростковый возраст (до 15 лет).

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением Т_1/2; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т_1/2 может увеличиваться).

Гиперчувствительность; одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов; беременность, период лактации; детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью

Выраженный атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае дозу препарата следует уменьшить), спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны нервной системы: бессонница.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), гепатотоксичность.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.

Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч.

Всасывание и распределение

C_max в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция высокая. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично - через ЖКТ. Т_1/2 составляет около 10 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности Т_1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте (до 15 лет).

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет - в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т_1/2 рекомендуется коррекция дозы данной категории больных в сторону уменьшения.

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Доксиламин-СЗ оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение препаратов блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 98.2 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Не следует одновременно применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (метамизол, ибупрофен и т.п.), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Избыточное употребление чая или кофе во время приема препарата может вызвать раздражительность и нервное напряжение.

При одновременном приеме препарата Доксиламин-СЗ с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, антигистаминными препаратами - блокаторами H₁-рецепторов с седативным действием, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Т.к. этанол усиливает седативный эффект большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов, в т.ч. препарата Доксиламин-СЗ, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные – повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа адреностимулирующую активность фенилэфрина.

При одновременном назначении с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы.

При появлении симптомов отравления пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: проведение симптоматической терапии (в т.ч. м-холиномиметики), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г - для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).