Алоэ экстракт жидкий для инъекций и Тизанил

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
• спастичность скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет).

Внутрь.

При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза/сут. В тяжелых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза 36 мг.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.

Повышенная секреция пищеварительных желез, диарея, геморрой, нарушение проходимости кишечника, болезнь Крона, язвенный колит, аппендицит, боли в животе неясного генеза, беременность.

Для п/к введения: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, острые заболевания ЖКТ, нарушения функции печени, диффузный гломерулонефрит.

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с флувоксамином;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).

При приеме внутрь: возможны диспепсия, изжога, боли в животе, диарея, ощущение прилива крови к органам малого таза, усиление менструальных кровотечений, повышение тонуса матки при беременности, аллергические реакции.

При п/к введении: отмечены боли в месте инъекции.

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна. галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Средство растительного происхождения. Сок алоэ, благодаря горькому вкусу, ферментам и витаминам, возбуждает аппетит и усиливает секрецию пищеварительных желез. Антрагликозид алоин, свободные антрахиноны эмодин и хризофанол, смолистые вещества раздражают хеморецепторы толстой кишки, обеспечивая слабительный эффект.

Алоэ обладает противовоспалительным действием, усиливает процессы регенерации слизистых оболочек и кожи.

Эмодин в зависимости от дозы ингибирует рост Helicobacter pylori путем уменьшения активности ариламин N-ацетилтрансферазы. Показано, что эмодин обволакивает вирусы, что приводит к их инактивации, и оказывает прямое вироцидное действие на вирусы Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и вирус гриппа.

Сок алоэ, консервированный спиртом, оказывает бактерицидное действие на кокковую флору, возбудителей кишечных инфекций, возбудителей дифтерии, коклюша, микобактерий туберкулеза. Полисахариды, содержащиеся в алоэ, в сочетании с микроэлементами цинком, селеном, медью обладают иммуномодулирующими свойствами.

Стимулируя пресинаптические α₂-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина.

Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть - в неизменном виде.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

Препараты алоэ противопоказаны к применению при беременности.

Данные о возможности применения препаратов алоэ в период грудного вскармливания отсутствуют.

При длительном применении алоэ возможно уменьшение содержания калия в организме, что может способствовать усилению действия сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов.

У детей в возрасте до 12 лет при необходимости применения алоэ требуется консультация врача; с осторожностью применять п/к.

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами).

При длительном применении алоэ возможно уменьшение содержания калия в организме, что может способствовать усилению действия сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов.

При одновременном применении алоэ и тиазидных диуретиков, "петлевых" диуретиков, препаратов солодки, кортикостероидов повышается риск развития дефицита калия.

Алоэ потенцирует действие слабительных средств, а также препаратов, стимулирующих кроветворение.

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.