Долонит-Мосфарма и Фортранс

• отеки, гематомы и воспаления мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ и связок после ушибов, сдавливаний, травм;
• закрытые травмы, ушибы;
• травмы суставов с повреждением связок;
• плечелопаточный периартрит и эпикондилит плеча ("локоть теннисиста"), тендиниты (воспаления сухожилий), тендовагиниты (воспаления сухожильных влагалищ), бурситы (воспаления слизистой сумки суставов);
• острая невралгия.

Очищение толстой кишки при подготовке пациента к:

• эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки;
• оперативным вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.

Препарат наносят тонким поверхностным слоем на кожу над областью поражения мягких тканей, суставов или сухожилий (отек, гематома, воспаление, травма) и равномерно распределяют легкими втирающими движениями.

Для того чтобы покрыть всю поверхность ушибленного колена, обычно достаточно выдавить из тубы 3-4 см геля.

Процедуру повторяют 2-4 раза/сут в течение 7 дней или до исчезновения таких симптомов заболевания, как боль, припухлость, отек, воспаление.

В случае если в течение 7 дней лечения не наступает отчетливого улучшения, пациенту необходимо обратиться к врачу.

При наложении повязок с гелем воздухопроницаемый перевязочный материал накладывают только после проникновения большей части геля в кожу и испарения спирта (несколько минут).

Долонит-МосФарма и ионофорез

Препарат можно применять при ионофорезе. Содержащийся в препарате гепарин натрия в растворе является анионом. Нанесение препарата под катод способствует повышенному проникновению гепарина натрия в пораженную область, а диметилсульфоксид проявляет синергическое действие с эффектом электрического тока (обезболивание, уменьшение местного отека).

Необходимо помнить, что само лечение электрическим током может вызывать местные реакции раздражения кожи. Поэтому необходимо тщательно соблюдать инструкцию производителей приборов, чтобы применение препарата не усилило местные реакции.

Следует всегда обращать внимание на достаточность покрытия электродов влажной губкой.

Долонит-МосФарма и ультразвук (фонофорез)

Данный препарат является хорошим контактным гелем при терапии ультразвуком (фонофорез). Действующие вещества геля (диметилсульфоксид и гепарин натрия) дополняют терапевтическое действие ультразвуковых волн.

Препарат можно применять только у взрослых пациентов.

Принимают внутрь.

Приготовление раствора препарата: содержимое одного пакетика высыпать в 1 л воды и хорошо размешать до полного растворения. Полученный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Аналогичным образом готовят необходимое количество раствора (3-4 л), используя только целые (неразорванные) пакетики. Для получения 4 л раствора препарата Фортранс необходимо растворить содержимое 4 пакетиков в 4 л воды.

Для улучшения вкуса раствор лучше принимать охлажденным.

Рекомендуемая доза: 1 пакетик/1 л раствора на 15-20 кг массы тела пациента или, в среднем, от 3 до 4 л полученного раствора.

Рекомендуется выпивать по одному полному стакану (250 мл) полученного раствора препарата каждые 15 мин до полного употребления приготовленного объема раствора.

Обычно прием препарата занимает 4-6 часов. Полную дозу можно разделить на два приема (2 л вечером и от 1 до 2 л на следующее утро). Обычно рекомендуется последний прием препарата завершить не позднее, чем за 3 ч до проведения обследования или хирургического вмешательства. При однократном приеме полной дозы 3-4 л раствора принимают вечером накануне назначенной процедуры с возможным перерывом 1 час после приема первых 2 л.

При введении препарата через желудочный зонд скорость введения должна составлять 15-20 мл в мин.

Фортранс предназначен для очищения ЖКТ и способствует эвакуации содержимого кишечника как при диарее. Первый жидкий стул должен появиться в течение 1-2 часов после начала приема препарата.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функций почек

Необходимо соблюдать осторожность при приеме данного препарата у пациентов с измененной функцией почек.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность Фортранс у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

• повышенная чувствительность к одному из компонентов геля (активным/вспомогательным веществам);
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• бронхиальная астма;
• выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы (IV функциональный класс стенокардии напряжения по классификации Канадского кардиологического общества, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный генерализованный атеросклероз);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 5 лет.

Нельзя наносить препарат на слизистые оболочки (глаза, нос, рот), открытые раны или поврежденную кожу (например, состояние после облучения или тяжелых солнечных ожогов, свежие послеоперационные рубцы).

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
• тяжелое общее состояние пациента (дегидратация или тяжелая сердечная недостаточность);
• распространенная злокачественная опухоль или другое заболевание толстой кишки, сопровождающееся обширным поражением слизистой оболочки кишечника;
• острая фаза воспалительных заболеваний кишечного тракта, включая болезнь Крона и язвенный колит;
• обструкция ЖКТ или риск перфорации;
• пациенты, которые могут иметь или уже имеют кишечную непроходимость (илеус);
• перфорация или риск перфорации ЖКТ;
• нарушения опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез, гастростаз);
• токсический колит или токсический мегаколон;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• при нарушении функции почек, сердечной недостаточности, у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией;
• у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, или у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые повышают риск нарушения водно-электролитного баланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию;
• у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушением двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации и/или находящихся в полубессознательном состоянии (см. раздел "Особые указания").

Препарат обычно хорошо переносится, однако в единичных случаях возможны местные кожные реакции (покраснение, зуд и ощущение жжения в месте аппликации), которые обычно постепенно исчезают в процессе лечения.

Иногда, из-за содержания ДМСО или других компонентов препарата, возможно возникновение общей кожной аллергической реакции с крапивницей и отеком Квинке.

В редких случаях во время применения препарата у некоторых пациентов может появляться запах чеснока изо рта, что обусловлено наличием диметилсульфида – метаболита диметилсульфоксида. Этот запах свидетельствует о хорошей всасываемости диметилсульфоксида. У некоторых пациентов после нанесения геля может появиться изменение вкусовых ощущений, которое исчезает через несколько минут.

Крайне редко при нанесении препарата на обширные участки тела возможно возникновение тошноты, диареи, затруднения дыхания, головной боли, озноба.

В начале приема препарата могут развиться тошнота и рвота. Эти нежелательные реакции (HP) обычно прекращаются при продолжении приема препарата.

В таблице ниже обобщены наиболее частые HP, зарегистрированные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Частота HP определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (от≥1/100 до <1/10); нечасто (от≥1/1000 до <1/100), редко (от≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота не установлена (оценить по имеющимся данным невозможно).

Действие препарата обусловлено входящими в его состав активными веществами: диметилсульфоксидом, гепарином натрия и декспантенолом.

Диметилсульфоксид (ДМСО)

ДМСО обладает противовоспалительным, противоотечным и местным анальгезирующим действием.

Противовоспалительная активность связана с некоторыми фармакологическими эффектами, наиболее значимым из которых является инактивация гидроксильных радикалов, вырабатывающихся в больших количествах во время процесса воспаления и оказывающих разрушительное действие на ткани.

ДМСО оказывает местное анальгезирующее действие за счет снижения скорости проведения ноцицептивных (болевых) импульсов в периферических нейронах.

Противоотечное действие обеспечивается инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением подкожной метаболической реакции в месте применения препарата. В известной степени, гигроскопические свойства ДМСО также ответственны за его противоотечное действие.

ДМСО (от 50% и более) проникает через биологические мембраны, в т.ч. через кожу, способствуя лучшему и более глубокому проникновению в ткани применяемых одновременно других лекарственных средств.

Гепарин натрия

Гепарин натрия, входящий в состав препарата, является антикоагулянтом прямого действия; благодаря инактивации биогенных аминов в ткани, проявляет отчетливое противовоспалительное действие, улучшает местную циркуляцию крови. Гепарин натрия тормозит действие гиалуронидазы и, тем самым, эффективно способствует регенерации соединительной ткани.

Гепарин натрия проявляет дозозависимый антитромботический эффект, усиливая ингибирующую активность антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Проникновение гепарина натрия через здоровую кожу является дозозависимым и подтверждается для дозировки, начиная с 300 МЕ/г.

Декспантенол

Декспантенол проявляет противовоспалительное и дерматопротекторное действие, стимулирует процессы регенерации. После всасывания превращается в пантотеновую кислоту, которая участвует в многочисленных процессах обмена веществ, являясь составной частью коэнзима А; за счет улучшения процессов грануляции и эпителизации способствует регенерации поврежденных участков кожи.

Фортранс представляет собой осмотическое слабительное средство, в состав которого входят макрогол 4000 (полиэтиленгликоль) и электролиты (натрий, калий, гидрокарбонат и хлориды).

Высокомолекулярное соединение макрогол 4000 представляет собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. После приема внутрь препарат увеличивает объем жидкости в кишечнике. Объем неабсорбированной содержащейся в кишечнике жидкости обеспечивает слабительное действие раствора препарата.

Входящие в состав препарата электролиты обеспечивают поддержание состава плазмы крови. Концентрация электролитов в растворе препарата Фортранс такова, что электролитный обмен между содержимым кишечника и плазмой крови практически сводится к нулю. Таким образом, присутствие электролитов в препарате Фортранс препятствует их потере из организма при прохождении большого количества жидкости через ЖКТ на фоне применения препарата.

Диметилсульфоксид (ДМСО)

ДМСО поступает в системный кровоток, период полуабсорбции составляет 3-4 ч. ДМСО проникает в грудное молоко. Элиминируется преимущественно с мочой.

Спустя 6 ч после нанесения препарата C_max в плазме крови достигает 120 нг/мл и сохраняется до 12 ч после применения. Спустя 60 ч после применения концентрация ДМСО в плазме крови достигает физиологического уровня 40 нг/мл.

12-25% абсорбированного ДМСО выводится в течение первых 24 ч и 37-48% выводится в течение 7 дней в неизмененном виде через почки или в виде метаболита (диметилсульфона).

3.5-6.0% всего ДМСО выводится через легкие в виде диметилсульфида, спустя 6-12 ч после применения препарата.

При применении по 1 г ДМСО 3 раза/сут в течение 5 дней среднее содержание его в месте нанесения на кожу составляет 3 мг/г, среднее содержание в подлежащих мышечных тканях и синовиальной мембране в месте синовиального соединения 7-10 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 0.8 мкг/г. Концентрация ДМСО в плазме крови составляет 0.5 мкг/г.

Т_1/2 ДМСО из плазмы крови составляет 11-14 ч.

Гепарин натрия

Гепарин натрия быстро проникает в кожу; уже в течение первого часа после нанесения геля концентрация в подлежащих тканях соответствует концентрациям, которые достигаются после в/в введения 5000 МЕ гепарина. Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не поступает в грудное молоко.

Декспантенол

При наружном применении декспантенол трансформируется в коже в пантотеновую кислоту, у которой скорость и степень трансдермального проникновения меньше, чем у декспантенола.

Раствор, приготовленный при растворении 1 пакетика препарата в 1 л воды, по составу электролитов изотоничен и изоосмотичен содержимому толстой кишки.

Результаты фармакокинетических исследований подтверждают отсутствие абсорбции и биотрансформации макрогола 4000 после приема внутрь.

Поскольку данные исследований по применению препарата у беременных женщин отсутствуют, его применение во время беременности противопоказано.

Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность

Опыт применения макрогола 4000 у беременных ограничен. Данные доклинических исследований репродуктивной токсичности недостаточны. Препарат может применяться при беременности только после тщательной оценки соотношения риска для плода и пользы для матери.

Период грудного вскармливания

Опыт применения макрогола 4000 в период грудного вскармливания ограничен. Неизвестно, проникает ли макрогол 4000 в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденного/младенца.

Препарат может применяться в период грудного вскармливания только в том случае, если полученная польза для матери превышает возможный риск для младенца.

Фертильность

Данных о влиянии макрогола 4000 на фертильность нет.

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лицам пожилого возраста, имеющим слабое состояние здоровья, рекомендуется применять препарат только под наблюдением медицинского персонала. Коррекции дозы не требуется.

Препарат расходуется экономно, быстро проникает в кожу и не оставляет жирного слоя на коже и пятен на белье. Благодаря содержащемуся спирту (этанол), который испаряется после нанесения геля, ощущается приятное охлаждение в месте нанесения препарата. Приятный охлаждающий эффект усиливается, если гель хранится в холодильнике, а также если препарат применяется в жаркую погоду (за счет усиления испарения спирта).

Участок кожи, на который наносится препарат, должен быть очищен от грязи, косметики, других лекарственных средств и химических веществ.

При использовании повязок необходимо после нанесения геля подождать несколько минут, чтобы основная масса геля всосалась и этиловый спирт (этанол) испарился. Особенно важно это в тех случаях, когда применяется повязка, плохо проницаемая для воздуха.

Во время лечения препаратом может усиливаться светочувствительность кожи, поэтому в период его применения следует ограничить интенсивные солнечные ванны и посещение солярия.

В случае возникновения кожных реакций лечение должно быть прекращено.

Из-за высокой абсорбции диметилсульфоксида не следует использовать Долонит-МосФарма в комбинации с другими мазями и гелями.

Следует помнить, что попадание препарата на открытые раны вызывает болевую реакцию, т.к. гель содержит этиловый спирт (этанол).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат при накожном применении не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лицам пожилого возраста, имеющим слабое состояние здоровья, рекомендуется применять препарат только под наблюдением медицинского персонала.

Нужно избегать приема твердой пищи, по крайней мере, за 2 часа до применения препарата Фортранс и до окончания обследования. Допускается прием таких напитков, как чай, кофе (без молока) и других безалкогольных напитков.

Диарея, вызванная приемом препарата Фортранс, может привести к значительному нарушению абсорбции одновременно вводимых препаратов.

Препарат содержит макрогол 4000 (полиэтиленгликоль). Аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, сыпь) были зарегистрированы после назначения препаратов, содержащих полиэтиленгликоль.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Фортранс пациентам с воспалением слизистой оболочки кишечника, в том числе прямой кишки.

Препарат должен применяться с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов со склонностью к аспирации, у лежачих пациентов, у пациентов с неврологическими нарушениями и/или у пациентов с нарушением двигательных функций из-за риска развития аспирационной пневмонии. Таким пациентам препарат вводят в состоянии "сидя" и через назогастральный зонд.

Пациентов, находящихся в полубессознательном состоянии, необходимо тщательно мониторировать во время применения препарата. При появлении симптомов боли или вздутия живота следует уменьшить скорость введения препарата или приостановить применение до момента исчезновения этих симптомов.

Благодаря изотоническому составу препарата Фортранс , у пациентов не ожидается развития электролитного дисбаланса после его приема, за исключением пациентов из группы риска расстройства водно-электролитного баланса. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо провести соответствующую терапию для их устранения перед проведением процедуры очищения кишечника. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, или у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, повышающие риск возникновения нарушений водно-электролитного баланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию, а также у пациентов, у которых риск развития побочных эффектов выше (у пациентов с нарушенной функцией почек, с сердечной недостаточностью или у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией). Применение препарата у таких пациентов нужно тщательно мониторировать.

Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью, т.к. в связи с перегрузкой жидкостью у них существует риск развития острого отека легких. Опыт медицинского применения препарата у пациентов с нарушениями функций почек ограничен.

Препарат Фортранс содержит 2.890 г натрия на пакетик, что необходимо учитывать у пациентов со строгой низкосолевой диетой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая фармакологическое действие препарата и возможность проявления нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Местное применение других лекарственных препаратов одновременно с препаратом Долонит-МосФарма способствует резкому усилению их проницаемости через кожу.

При одновременном применении с нестероидным противовоспалительным препаратом сулиндак возможно развитие периферической невропатии (в связи с наличием в составе препарата Долонит-МосФарма диметилсульфоксида).

Врач, назначающий препарат Фортранс , должен быть проинформирован обо всех одновременно принимаемых пациентом пероральных препаратах. Из-за действия препарата Фортранс другие пероральные препараты могут не абсорбироваться и должны приниматься пациентом больше, чем за 2 часа до приема раствора препарата Фортранс .

Следует избегать приема пероральных препаратов до и после приема препарата Фортранс , пока не завершится медицинское обследование. Эффективность препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс или короткий Т_1/2, например, дигоксин, противоэпилептические средства, кумарины, иммунодепрессанты, может быть снижена.

Случаи передозировки и отравления препаратом не описаны.

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Тем не менее, можно ожидать тошноту, рвоту, диарею и нарушения водно-электролитного баланса.

Для лечения симптомов передозировки рекомендуется назначить пероральную регидратационную терапию. В редких случаях передозировки, сопровождающейся тяжелыми нарушениями в обмене веществ, рекомендуется проведение в/в регидратации.