Долонит-Мосфарма и КомплигамВ

• отеки, гематомы и воспаления мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ и связок после ушибов, сдавливаний, травм;
• закрытые травмы, ушибы;
• травмы суставов с повреждением связок;
• плечелопаточный периартрит и эпикондилит плеча ("локоть теннисиста"), тендиниты (воспаления сухожилий), тендовагиниты (воспаления сухожильных влагалищ), бурситы (воспаления слизистой сумки суставов);
• острая невралгия.

Для патогенетической и симптоматической терапии заболеваний и синдромов со стороны нервной системы различного происхождения:

• невропатии и полиневропатии (диабетическая, алкогольная и другие);
• неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит;
• периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва;
• невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов;
• болевой синдром (корешковый, миалгия);
• ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
• плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);
• неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы).

Препарат наносят тонким поверхностным слоем на кожу над областью поражения мягких тканей, суставов или сухожилий (отек, гематома, воспаление, травма) и равномерно распределяют легкими втирающими движениями.

Для того чтобы покрыть всю поверхность ушибленного колена, обычно достаточно выдавить из тубы 3-4 см геля.

Процедуру повторяют 2-4 раза/сут в течение 7 дней или до исчезновения таких симптомов заболевания, как боль, припухлость, отек, воспаление.

В случае если в течение 7 дней лечения не наступает отчетливого улучшения, пациенту необходимо обратиться к врачу.

При наложении повязок с гелем воздухопроницаемый перевязочный материал накладывают только после проникновения большей части геля в кожу и испарения спирта (несколько минут).

Долонит-МосФарма и ионофорез

Препарат можно применять при ионофорезе. Содержащийся в препарате гепарин натрия в растворе является анионом. Нанесение препарата под катод способствует повышенному проникновению гепарина натрия в пораженную область, а диметилсульфоксид проявляет синергическое действие с эффектом электрического тока (обезболивание, уменьшение местного отека).

Необходимо помнить, что само лечение электрическим током может вызывать местные реакции раздражения кожи. Поэтому необходимо тщательно соблюдать инструкцию производителей приборов, чтобы применение препарата не усилило местные реакции.

Следует всегда обращать внимание на достаточность покрытия электродов влажной губкой.

Долонит-МосФарма и ультразвук (фонофорез)

Данный препарат является хорошим контактным гелем при терапии ультразвуком (фонофорез). Действующие вещества геля (диметилсульфоксид и гепарин натрия) дополняют терапевтическое действие ультразвуковых волн.

• повышенная чувствительность к одному из компонентов геля (активным/вспомогательным веществам);
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• бронхиальная астма;
• выраженные нарушения сердечно-сосудистой системы (IV функциональный класс стенокардии напряжения по классификации Канадского кардиологического общества, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный генерализованный атеросклероз);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 5 лет.

Нельзя наносить препарат на слизистые оболочки (глаза, нос, рот), открытые раны или поврежденную кожу (например, состояние после облучения или тяжелых солнечных ожогов, свежие послеоперационные рубцы).

• тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
• детский возраст (из-за отсутствия исследований);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат обычно хорошо переносится, однако в единичных случаях возможны местные кожные реакции (покраснение, зуд и ощущение жжения в месте аппликации), которые обычно постепенно исчезают в процессе лечения.

Иногда, из-за содержания ДМСО или других компонентов препарата, возможно возникновение общей кожной аллергической реакции с крапивницей и отеком Квинке.

В редких случаях во время применения препарата у некоторых пациентов может появляться запах чеснока изо рта, что обусловлено наличием диметилсульфида – метаболита диметилсульфоксида. Этот запах свидетельствует о хорошей всасываемости диметилсульфоксида. У некоторых пациентов после нанесения геля может появиться изменение вкусовых ощущений, которое исчезает через несколько минут.

Крайне редко при нанесении препарата на обширные участки тела возможно возникновение тошноты, диареи, затруднения дыхания, головной боли, озноба.

Аллергические реакции: кожные реакции в виде зуда, крапивницы; редко - реакции повышенной чувствительности к препарату, в т.ч. сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.

Действие препарата обусловлено входящими в его состав активными веществами: диметилсульфоксидом, гепарином натрия и декспантенолом.

Диметилсульфоксид (ДМСО)

ДМСО обладает противовоспалительным, противоотечным и местным анальгезирующим действием.

Противовоспалительная активность связана с некоторыми фармакологическими эффектами, наиболее значимым из которых является инактивация гидроксильных радикалов, вырабатывающихся в больших количествах во время процесса воспаления и оказывающих разрушительное действие на ткани.

ДМСО оказывает местное анальгезирующее действие за счет снижения скорости проведения ноцицептивных (болевых) импульсов в периферических нейронах.

Противоотечное действие обеспечивается инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением подкожной метаболической реакции в месте применения препарата. В известной степени, гигроскопические свойства ДМСО также ответственны за его противоотечное действие.

ДМСО (от 50% и более) проникает через биологические мембраны, в т.ч. через кожу, способствуя лучшему и более глубокому проникновению в ткани применяемых одновременно других лекарственных средств.

Гепарин натрия

Гепарин натрия, входящий в состав препарата, является антикоагулянтом прямого действия; благодаря инактивации биогенных аминов в ткани, проявляет отчетливое противовоспалительное действие, улучшает местную циркуляцию крови. Гепарин натрия тормозит действие гиалуронидазы и, тем самым, эффективно способствует регенерации соединительной ткани.

Гепарин натрия проявляет дозозависимый антитромботический эффект, усиливая ингибирующую активность антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Проникновение гепарина натрия через здоровую кожу является дозозависимым и подтверждается для дозировки, начиная с 300 МЕ/г.

Декспантенол

Декспантенол проявляет противовоспалительное и дерматопротекторное действие, стимулирует процессы регенерации. После всасывания превращается в пантотеновую кислоту, которая участвует в многочисленных процессах обмена веществ, являясь составной частью коэнзима А; за счет улучшения процессов грануляции и эпителизации способствует регенерации поврежденных участков кожи.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания периферической нервной системы и двигательного аппарата. В высоких дозах обладают анальгезирующими свойствами, способствуют усилению кровотока, нормализуют работу нервной системы и процессы кроветворения (витамин В₁₂).

Тиамин (витамин В₁) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата и АТФ.

Пиридоксин (витамин В₆) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов (В₁ и В₆) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии.

Диметилсульфоксид (ДМСО)

ДМСО поступает в системный кровоток, период полуабсорбции составляет 3-4 ч. ДМСО проникает в грудное молоко. Элиминируется преимущественно с мочой.

Спустя 6 ч после нанесения препарата C_max в плазме крови достигает 120 нг/мл и сохраняется до 12 ч после применения. Спустя 60 ч после применения концентрация ДМСО в плазме крови достигает физиологического уровня 40 нг/мл.

12-25% абсорбированного ДМСО выводится в течение первых 24 ч и 37-48% выводится в течение 7 дней в неизмененном виде через почки или в виде метаболита (диметилсульфона).

3.5-6.0% всего ДМСО выводится через легкие в виде диметилсульфида, спустя 6-12 ч после применения препарата.

При применении по 1 г ДМСО 3 раза/сут в течение 5 дней среднее содержание его в месте нанесения на кожу составляет 3 мг/г, среднее содержание в подлежащих мышечных тканях и синовиальной мембране в месте синовиального соединения 7-10 мкг/мл, в синовиальной жидкости – 0.8 мкг/г. Концентрация ДМСО в плазме крови составляет 0.5 мкг/г.

Т_1/2 ДМСО из плазмы крови составляет 11-14 ч.

Гепарин натрия

Гепарин натрия быстро проникает в кожу; уже в течение первого часа после нанесения геля концентрация в подлежащих тканях соответствует концентрациям, которые достигаются после в/в введения 5000 МЕ гепарина. Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не поступает в грудное молоко.

Декспантенол

При наружном применении декспантенол трансформируется в коже в пантотеновую кислоту, у которой скорость и степень трансдермального проникновения меньше, чем у декспантенола.

Всасывание и распределение

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме (содержание его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и в плазме крови - 10%). В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиамина пирофосфата (80%), тиамина трифосфата (10%) и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты.

Выведение

Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. 4-пиридоксиновая кислота экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В₆, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7–3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.

Поскольку данные исследований по применению препарата у беременных женщин отсутствуют, его применение во время беременности противопоказано.

Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан к применению в детском возрасте (из-за отсутствия исследований).

Препарат расходуется экономно, быстро проникает в кожу и не оставляет жирного слоя на коже и пятен на белье. Благодаря содержащемуся спирту (этанол), который испаряется после нанесения геля, ощущается приятное охлаждение в месте нанесения препарата. Приятный охлаждающий эффект усиливается, если гель хранится в холодильнике, а также если препарат применяется в жаркую погоду (за счет усиления испарения спирта).

Участок кожи, на который наносится препарат, должен быть очищен от грязи, косметики, других лекарственных средств и химических веществ.

При использовании повязок необходимо после нанесения геля подождать несколько минут, чтобы основная масса геля всосалась и этиловый спирт (этанол) испарился. Особенно важно это в тех случаях, когда применяется повязка, плохо проницаемая для воздуха.

Во время лечения препаратом может усиливаться светочувствительность кожи, поэтому в период его применения следует ограничить интенсивные солнечные ванны и посещение солярия.

В случае возникновения кожных реакций лечение должно быть прекращено.

Из-за высокой абсорбции диметилсульфоксида не следует использовать Долонит-МосФарма в комбинации с другими мазями и гелями.

Следует помнить, что попадание препарата на открытые раны вызывает болевую реакцию, т.к. гель содержит этиловый спирт (этанол).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат при накожном применении не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В случаях очень быстрого введения препарата возможно развитие системных реакций (головокружение, аритмия, судороги).

Местное применение других лекарственных препаратов одновременно с препаратом Долонит-МосФарма способствует резкому усилению их проницаемости через кожу.

При одновременном применении с нестероидным противовоспалительным препаратом сулиндак возможно развитие периферической невропатии (в связи с наличием в составе препарата Долонит-МосФарма диметилсульфоксида).

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, поскольку ослабляется действие последней.

Принимая во внимание наличие в составе препарата лидокаина, в случае дополнительного применения эпинефрина и норэпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств не следует дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.

Случаи передозировки и отравления препаратом не описаны.

Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата или при передозировке возможно развитие системных реакций - головокружение, аритмия, судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии.