Алпизарин и Тизин Алерджи

• взрослым и детям старше 1 года в комплексной терапии острых и рецидивирующих форм заболеваний, вызванных вирусом герпеса (Herpes simplex и Herpes zoster) различной локализации (в том числе генитальной), вирусных заболеваний слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, красный плоский лишай), опоясывающего лишая, герпетиформной экземы Капоши, цитомегаловирусной инфекции, ветряной оспы.

• симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь (независимо от приема пищи) по 100-200 мг 3-4 раза/сут в течение 5-10 дней; детям 6-12 лет - по 0.1 г 2-3 раз/сут; детям 1-6 лет - по 0.05-0.1 г 2-3 раза/сут.

Одновременно назначают местные аппликации 5% мази на кожу и 2% мази - на слизистые оболочки. Мазь наносят на пораженные участки кожи без повязки 2-6 раз в сутки.

Терапевтическое действие более выражено при его использовании в ранние сроки заболевания. Длительность лечения - 10-30 дней. При рецидиве курс повторяют.

При острых и рецидивирующих формах Herpes simplex экстрагенитальной локализации, при единичных высыпаниях мазь наносят на очаг поражения 2-3 раза в день в течение 3-5 сут. В случае распространенных высыпаний, а также при наличии лихорадки, лимфаденопатии назначают одновременно внутрь и в виде мази в течение 5-14 дней.

При герпетиформной экземе Капоши применяют в составе комплексной терапии в течение 7-21 сут; при генитальном герпесе 2% мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в день в течение 7-10 сут, при рецидивирующем течении заболевания - дополнительно внутрь в течение 5-14 сут.

При вирусных заболеваниях слизистой оболочки полости рта назначают внутрь в тех же дозах и одновременно наносят на пораженные участки 2% мазь в течение 5-15 сут, при эрозивно-язвенной форме красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта - в течение 2-4 нед.

При заболеваниях, вызываемых Varicella zoster, проводят комбинированную терапию, включающую пероральный прием и местное применение 2% (детям) или 5% (взрослым) мази на пораженный очаг в течение 5-21 дней.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex назначают пероральный курс через 1 мес после окончания лечения и затем в межрецидивные периоды курсами по 10-14 дней.

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

• беременность;
• детский возраст до 3 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

С осторожностью: период грудного вскармливания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Возможны аллергические реакции.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.

Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - отек век.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.

Пострегистрационные данные

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны органа зрения: очень редко - отек век.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Общие реакции и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.

Алпизарин обладает противовирусной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex 1 и 2 типа, Herpes zoster, Varicella zoster, цитомегаловирусов. В опытах in vitro показан ингибирующий эффект тетрагидроксиглюкопиранозилксантена в отношении вируса иммунодефицита человека.

Ингибирующее действие препарата на репродукцию вируса особенно проявляется на ранних этапах его развития. Алпизарин не влияет на активность вирусной нейраминидазы.

Алпизарин обладает иммуностимулирующими свойствами в отношении клеточного и гуморального иммунитета, способностью индуцировать продукцию гамма-интерферона в клетках крови.

Алпизарин ингибирует рост грамотрицательных (Escherichia coli) и грамположительных (Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosis) бактерий, грибов (Microsporum canis) и патогенных простейших (Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis). В основе механизма действия препарата лежит способность подавления активности бактериальной нуклеазы. Алпизарин обладает умеренным противовоспалительным действием.

Левокабастин - селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

В плазме крови неизмененный тетрагидроксиглюкопиранозилксантен определяется в течение 0,5-5 ч после применения.
Максимум концентрации тетрагидроксиглюкопиранозилксантена - 4,5 мкг/мл достигается через 1 час после его применения.

Тетрагидроксиглюкопиранозилксантен в значительной степени связывается с белками крови (90-70%).

Преобладают внепочечные пути выведения тетрагидроксиглюкопиранозилксантена. Экскреция неизмененного тетрагидроксиглюкопиранозилксантена почками за 24 ч не превышает 0,1 %.

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. C_max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.

T_1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

Данных о выделении тетрагидроксиглюкопиранозилксантена в грудное молоко нет, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Необходима консультация врача.

С осторожностью: период грудного вскармливания.

Достоверные данные по применению назального спрея Тизин Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Исходя из определения концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

В случае распространенных высыпаний, а также при наличии лихорадки, лимфоаденопатии и других общих явлениях применяют препарат Алпизарин таблетки 100 мг в комплексе с препаратом Алпизарин мазь для наружного и местного применения 2 % и 5 %.

1 таблетка препарата содержит 0,1 г сахара молочного (лактозы) и 0,0475 г крахмала картофельного, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц). Максимальная суточная доза препарата для детей от 3-х до 12-ти лет содержит 0,03 ХЕ; для детей старше 12-ти лет и взрослых - 0,08 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности или требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортом и работа с движущимися механизмами).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила утилизации препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

При наружном использовании препарата взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено. Препарат может применяться в комплексном лечении, в том числе с препаратами системного (общерезорбтивного) действия.

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

До настоящего времени случаев передозировки не зарегистрировано. Возникновение передозировки маловероятно.

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.