Алпизарин и Бициклол

• взрослым и детям старше 1 года в комплексной терапии острых и рецидивирующих форм заболеваний, вызванных вирусом герпеса (Herpes simplex и Herpes zoster) различной локализации (в том числе генитальной), вирусных заболеваний слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, красный плоский лишай), опоясывающего лишая, герпетиформной экземы Капоши, цитомегаловирусной инфекции, ветряной оспы.

Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации к проведению противовирусной терапии, или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в т.ч. лекарственный (в составе комплексной терапии).

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь (независимо от приема пищи) по 100-200 мг 3-4 раза/сут в течение 5-10 дней; детям 6-12 лет - по 0.1 г 2-3 раз/сут; детям 1-6 лет - по 0.05-0.1 г 2-3 раза/сут.

Одновременно назначают местные аппликации 5% мази на кожу и 2% мази - на слизистые оболочки. Мазь наносят на пораженные участки кожи без повязки 2-6 раз в сутки.

Терапевтическое действие более выражено при его использовании в ранние сроки заболевания. Длительность лечения - 10-30 дней. При рецидиве курс повторяют.

При острых и рецидивирующих формах Herpes simplex экстрагенитальной локализации, при единичных высыпаниях мазь наносят на очаг поражения 2-3 раза в день в течение 3-5 сут. В случае распространенных высыпаний, а также при наличии лихорадки, лимфаденопатии назначают одновременно внутрь и в виде мази в течение 5-14 дней.

При герпетиформной экземе Капоши применяют в составе комплексной терапии в течение 7-21 сут; при генитальном герпесе 2% мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в день в течение 7-10 сут, при рецидивирующем течении заболевания - дополнительно внутрь в течение 5-14 сут.

При вирусных заболеваниях слизистой оболочки полости рта назначают внутрь в тех же дозах и одновременно наносят на пораженные участки 2% мазь в течение 5-15 сут, при эрозивно-язвенной форме красного плоского лишая слизистой оболочки полости рта - в течение 2-4 нед.

При заболеваниях, вызываемых Varicella zoster, проводят комбинированную терапию, включающую пероральный прием и местное применение 2% (детям) или 5% (взрослым) мази на пораженный очаг в течение 5-21 дней.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex назначают пероральный курс через 1 мес после окончания лечения и затем в межрецидивные периоды курсами по 10-14 дней.

Для приема внутрь.

Рекомендуемая доза - по 25-50 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с применением в дозе 25 мг 3 раза/сут) может быть продлен до 6 мес.

• беременность;
• детский возраст до 3 лет;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;

С осторожностью: период грудного вскармливания.

Возможны аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, повышение гемоглобина.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение протромбинового времени.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастральной области, повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТ и концентрации общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Прочие: транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина в плазме крови.

Алпизарин обладает противовирусной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex 1 и 2 типа, Herpes zoster, Varicella zoster, цитомегаловирусов. В опытах in vitro показан ингибирующий эффект тетрагидроксиглюкопиранозилксантена в отношении вируса иммунодефицита человека.

Ингибирующее действие препарата на репродукцию вируса особенно проявляется на ранних этапах его развития. Алпизарин не влияет на активность вирусной нейраминидазы.

Алпизарин обладает иммуностимулирующими свойствами в отношении клеточного и гуморального иммунитета, способностью индуцировать продукцию гамма-интерферона в клетках крови.

Алпизарин ингибирует рост грамотрицательных (Escherichia coli) и грамположительных (Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosis) бактерий, грибов (Microsporum canis) и патогенных простейших (Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis). В основе механизма действия препарата лежит способность подавления активности бактериальной нуклеазы. Алпизарин обладает умеренным противовоспалительным действием.

Гепатопротектор, по химической структуре является лигнаном. Способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.

Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию ФНОα активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол подавляет окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНОα и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo на модели повреждения печени ацетаминофеном было продемонстрировано, что введение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности АЛТ и ACT - маркеров некроза гепатоцитов, уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований показали, что бициклол обладает противовоспалительным и гепатопротекторным действием при применении в качестве монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

В плазме крови неизмененный тетрагидроксиглюкопиранозилксантен определяется в течение 0,5-5 ч после применения.
Максимум концентрации тетрагидроксиглюкопиранозилксантена - 4,5 мкг/мл достигается через 1 час после его применения.

Тетрагидроксиглюкопиранозилксантен в значительной степени связывается с белками крови (90-70%).

Преобладают внепочечные пути выведения тетрагидроксиглюкопиранозилксантена. Экскреция неизмененного тетрагидроксиглюкопиранозилксантена почками за 24 ч не превышает 0,1 %.

Данных о выделении тетрагидроксиглюкопиранозилксантена в грудное молоко нет, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Необходима консультация врача.

С осторожностью: период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

В случае распространенных высыпаний, а также при наличии лихорадки, лимфоаденопатии и других общих явлениях применяют препарат Алпизарин таблетки 100 мг в комплексе с препаратом Алпизарин мазь для наружного и местного применения 2 % и 5 %.

1 таблетка препарата содержит 0,1 г сахара молочного (лактозы) и 0,0475 г крахмала картофельного, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц). Максимальная суточная доза препарата для детей от 3-х до 12-ти лет содержит 0,03 ХЕ; для детей старше 12-ти лет и взрослых - 0,08 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности или требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортом и работа с движущимися механизмами).

При наружном использовании препарата взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено. Препарат может применяться в комплексном лечении, в том числе с препаратами системного (общерезорбтивного) действия.

До настоящего времени случаев передозировки не зарегистрировано. Возникновение передозировки маловероятно.