Допмин и Финалгон

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

• артрит;
• артралгия и миалгия ревматического генеза;
• спортивные травмы, ушибы и повреждения связочного аппарата;
• миалгия, вызванная чрезмерной физической нагрузкой;
• люмбаго;
• неврит;
• ишиалгия;
• бурсит и тендовагинит;
• острая неспецифическая боль в нижней части спины;
• для предварительного "разогрева" мышц перед физическими упражнениями, спортивными соревнованиями;
• в составе комплексной сосудорасширяющей терапии при нарушениях периферического кровообращения.

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина.

С целью повышения сократимости миокарда вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин.

При интенсивной хирургической терапии вводят в дозе 300-700 мкг/мин; при септическом шоке - в дозе 750-1500 мкг/мин.

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначают норадреналин.

Длительность применения устанавливается индивидуально. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену допамина производят постепенно.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Лечение необходимо начинать с нанесения небольшого количества препарата на небольшой участок кожи для оценки индивидуальной реакции. Индивидуальная реакция на препарат может значительно отличаться: некоторым людям будет достаточно нанести небольшое количество мази, для того чтобы вызвать необходимый разогревающий эффект, тогда как у других разогревающий эффект выражен незначительно или будет отсутствовать.

Начинать применение препарата необходимо с наименьшей дозы. Для этого при помощи прилагаемого аппликатора столбик препарата размером не более 0.5 см, наносится на соответствующий участок кожи размером с ладонь легкими втирающими движениями. Для усиления лечебного действия участок кожи, на который нанесен препарат, можно накрыть шерстяной тканью.

При многократном применении реакция на мазь может уменьшаться, что требует увеличения дозы, которая подбирается индивидуально. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет не более 1 см столбика мази на площадь размером с ладонь (около 10×20 см).

При необходимости мазь используют 2-3 раза/сут.

Для предварительного разогревания мышц перед физическими упражнениями, спортивными соревнованиями рекомендуется втирать примерно за 30 мин до их начала.

Пациента следует предупредить, что в случае отсутствия желаемого эффекта в течение 10 дней, следует обратиться к врачу.

После нанесения препарата на кожу следует тщательно вымыть руки с мылом.

Повышенная чувствительность к допамину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, тиреотоксикоз; тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, закрытоугольная глаукома; одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), выраженный стеноз устья аорты, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипотензия в "малом" круге кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов (в .ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет; беременность, период грудного вскармливания.

• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности для данной группы пациентов);
• повышенная чувствительность к никобоксилу, нонивамиду или вспомогательным веществам препарата.

Препарат не следует наносить на чувствительную кожу, открытые раны, воспаленные участки кожи, участки кожи с повышенной проницаемостью: шея, низ живота, внутренняя сторона бедер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки, возможно развитие гангрены.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах - полиурия.

В ходе проведенных клинических исследований и длительного опыта применения препарата были выявлены следующие побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: парестезия, ощущение жжения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: везикулы или пустулы в месте нанесения, эритема, местная кожная реакция (например, контактный дерматит), зуд, сыпь, отек лица, крапивница, ощущение жара в месте нанесения.

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β₁-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α₁-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Нонивамид является синтетическим аналогом капсаицина и обладает анальгезирующими свойствами, которые проявляются в результате постепенного проникновения активного вещества в периферические ноцицептивные C-волокна и А-дельта нервные волокна при повторном нанесении препарата на кожу. Нонивамид оказывает сосудорасширяющее действие, которое сопровождается интенсивным, длительным ощущением тепла, за счет стимуляции афферентных нервных окончаний в коже.

Никобоксил является производным никотиновой кислоты, обладающей сосудорасширяющими свойствами при участии простагландинов I2 и Е2. Гиперемический эффект никобоксила (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты) развивается быстрее и имеет большую интенсивность, чем гиперемический эффект нонивамида.

Комбинированное действие

Нонивамид и никобоксил обладают дополняющими друг друга сосудорасширяющими свойствами, вызывают гиперемию кожи, увеличивают скорость ферментативных реакций, активизируют обмен веществ.

Появление гиперемии и повышение температуры кожи в течение нескольких минут после нанесения свидетельствуют о быстром проникновении активных компонентов препарата в кожу.

Действие Финалгона проявляется локально, развивается через несколько минут и достигает максимума через 20-30 мин.

Анальгезирующее действие комбинации 0.4% нонивамида и 2.5% никобоксила было продемонстрировано в исследовании эффективности у пациентов с острой неспецифической болью в нижней части спины. Установлено, что у пациентов, применявших препарат Финалгон (2 см мази на одно нанесение до 3 раз/сут в течение 4 дней), наблюдалось клинически значимое уменьшение интенсивности болей в нижней части спины уже через 4 ч после первого применения; в последний день лечения, определявшийся индивидуально, также наблюдалось клинически значимое уменьшение боли. В клиническом исследовании установлено, что уменьшение боли начиналось через 1-2 ч.

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Кажущийся V_d - 0.89 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 50 %. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов - гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата. T_1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы (менее 10%) выводится в неизмененном виде.

При беременности допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Специальных исследований препарата Финалгон у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось, поэтому не следует назначать препарат при беременности и в период лактации.

Исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности для данной группы пациентов).

Допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, поэтому пациентам с мерцательной аритмией перед применением допамина следует ввести сердечные гликозиды; гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность допамина, увеличивая вероятность развития побочных эффектов.

Перед введением допамина пациентам, находящимся в состоянии шока, следует скорригировать гиповолемию введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию следует проводить под контролем диуреза, минутного объема крови, АД, ЭКГ, ЧСС. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость снижения дозы допамина. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить допамин в крупные вены.

Применение допамина на фоне облитерирующих заболеваний периферических сосудов и/или синдрома дессиминированного внутрисосудистого свертывания в анамнезе могут вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение допамина следует немедленно прекратить).

Препарат вызывает гиперемию кожи, вследствие чего появляется покраснение, ощущение тепла, зуда и жжения в месте применения. Данные симптомы могут быть более выражены при нанесении избыточного количества препарата или в случае интенсивного растирания по поверхности кожи. Использование чрезмерных количеств препарата или интенсивное растирание по поверхности кожи может привести к возникновению везикул или пустул в месте нанесения мази.

После использования препарата Финалгон следует немедленно вымыть руки с мылом.

Необходимо соблюдать осторожность и избегать случайного попадания препарата на другие участки кожи или попадания препарата на другого человека.

Избегать случайного попадания препарата на лицо, в глаза, нос или рот. Это может привести к временному отеку лица, боли в области лица, воспалению конъюнктивы, гиперемии глаз, жжению в глазах, нарушению зрения, дискомфорту в полости рта и стоматиту.

До или после нанесения препарата на кожу не следует принимать горячую ванну или душ.

Выделение пота или приложение тепла к месту нанесения препарата может вызвать покраснение кожи и интенсивное ощущение тепла даже через несколько часов после нанесения Финалгона.

В составе препарата содержится сорбиновая кислота, которая может вызвать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако во время применения препарата при управлении автомобилем и работе с механизмами следует проявлять осторожность.

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B₁).

Симптомы: эффект гиперемии кожи и тяжесть дозозависимых побочных эффектов может усугубляться после применения избыточного количества мази Финалгон . Использование чрезмерных количеств препарата может привести к возникновению везикул или пустул в месте нанесения мази.

Передозировка препаратом может вызвать системные реакции (покраснение верхней части тела, повышение температуры тела, "приливы" крови, болезненная гиперемия, снижение АД), т.к. эфиры никотиновой кислоты обладают хорошей трансдермальной абсорбцией.

Лечение: при использовании избыточного количества препарата эффект может быть уменьшен, если удалить мазь с поверхности кожи при помощи растительного масла или косметического крема на жирной основе, со слизистой оболочки глаза (при случайном попадании) - с помощью медицинского вазелина. При необходимости, должно быть проведено симптоматическое лечение.