Дорзиал и Фертина

Взрослым пациентам

• офтальмогипертензия;
• первичная открытоугольная глаукома;
• псевдоэксфолиативная глаукома;
• вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Детям

• для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

• в качестве биологически активной добавки к пище, дополнительного источника инозита и фолиевой кислоты.

При применении препарата Дорзиал обычная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзиал следует начать лечение препаратом Дорзиал со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении препарата Дорзиал с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 мин.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.

Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.

Не допускается механическое повреждение флакона.

1. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал не следует.

Принимают внутрь, во время приема пищи. Непосредственно перед употреблением растворить 1 пакетик-саше в 200 мл воды комнатной температуры.

Взрослым рекомендуется принимать по 1 пакетику-саше в день.

Рекомендуемая суточная доза содержит:

* ТР ТС 022/2011 "Пищевая продукция в части ее маркировки".
** Не превышает верхний допустимый уровень потребления, Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю).

Продолжительность приема - 1 месяц. При необходимости курс применения можно повторить.

Определение суточной дозы и продолжительности приема может производиться врачом индивидуально и отличаться от рекомендуемой дозы в данном листке-вкладыше.

• возраст младше 1 недели;
• хроническая почечная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

• индивидуальная непереносимость компонентов.

В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение и боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, горький привкус во рту; редко - фарингит, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - уролитиаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, усталость; редко - аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Дети

В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с применением активного препарата сравнения, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата с дорзоламидом в форме глазных капель был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата с дорзоламидом в форме глазных капель, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).

Дорзоламида гидрохлорид - ингибитор карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления.

Свойства продукта определяются свойствами входящих в его состав компонентов (инозит и фолиевая кислота).

Действие компонентов БАД Фертина

Инозит

Инозит (Мио-Инозитол, Витамин В₈) является минорным биологически активным компонентом. Инозитол выполняет функции сигнальной молекулы, необходимой для внутриклеточной передачи сигналов от рецепторов. Инозитол обеспечивает функционирование рецепторов половых гормонов, инсулина, катехоламинов, тиреотропного гормона (ТТГ) и других.

Суточная потребность в инозитоле составляет 4-8 г/сут. Инозитол может синтезироваться здоровыми почками человека и поступать с пищей. Наибольшее количество инозита содержат цитрусовые, цельные злаки, сухофрукты, арахис, ростки пшеницы, бобы, дрожжи, овощная зелень. Фрукты и свежие овощи содержат больше инозита, чем замороженные, консервированные и термически обработанные продукты. При нарушении синтеза, выделения почками или поступления с пищевыми продуктами происходит нарушение обмена инозитола. Низкий уровень инозитола является одним из факторов развития синдрома поликистозных яичников (СПКЯ) [1]. Прием инозитола в течение 6 месяцев оказывает положительное влияние на гормональный статус пациенток с СПКЯ – снижается уровень лютеинизирующего гормона (ЛГ), нормализуется соотношения ЛГ/ФСГ; отмечается восстановление менструального овуляторного цикла [2,3,4].

Даже если женщина не планирует беременность в ближайшее время, снижение уровня тестостерона на фоне приема инозитола способствует уменьшению проявлений гиперандрогении (гирсутизма, акне, избыточной сальности и выпадения волос, андрогенного ожирения). Прием инозитола положительно влияет на метаболический статус: отмечается значительное снижение уровня глюкозы и инсулина натощак; индекса НОМА (показателя инсулинорезистентности), снижение уровня триглицеридов и общего холестерина плазмы, индекса массы тела и регуляция уровня лептина - гормона, контролирующего аппетит [4].

Инозитол может оказывать положительное влияние на репродуктивную функцию женщин. Регулярный прием инозитола может способствовать восстановлению менструального цикла со спонтанной овуляцией. Инозитол играет важную роль в процессе формирования фолликул и качественных ооцитов [5]. Применение инозитола в рамках прегравидарной подготовки способствует улучшению исходов вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ): снижаются дозы рекомбинантного ФСГ и длительность стимуляции, что может снизить риск развития синдрома гиперстимуляции яичников; возрастает количество ооцитов и эмбрионов хорошего качества. У женщин, проходящих повторные циклы стимуляции овуляции в протоколах ЭКО, прием инозитола и фолиевой кислоты позволяет уменьшить число используемых зрелых ооцитов (за счет снижения гормональной нагрузки при стимуляции и улучшения качества получаемых ооцитов и эмбрионов) без снижения числа клинических беременностей. Проведенные исследования демонстрируют достоверное увеличение частоты наступления беременности в различных протоколах ВРТ на фоне приема инозитола. Причем такие результаты получены и у пациенток с СПКЯ, и у женщин с другими причинами нарушения репродуктивных функций [6,7].

Прием инозитола может значительно снизить риск развития гестационного диабета у беременных высокого риска (женщин с ожирением или инсулинорезистентностью) [8]. Инозитол способен обеспечить защиту эмбриона от гипергликемии, способствует снижению количества преждевременных родов и рождения детей с макросомией [9].

Инозитол играет важную роль в профилактике врожденных пороков развития нервной трубки плода, которые в 70% случаев могут быть предотвращены приемом фолиевой кислоты. Однако 30% таких пороков остаются фолатрезистентными. Применение инозитола в таких ситуациях может значительно снизить риск формирования пороков развития нервной трубки [10,11].

Применение инозитола может оказывать положительное действие и на мужскую фертильность. По данным исследований прием инозитола способствует восстановлению баланса гонадотропных гормонов у мужчин с идиопатическим бесплодием (значимо снижаются количества ЛГ, ФСГ, пролактина, а концентрации Ингибина В (маркера сперматогенеза) и тестостерона возрастают) [12]; качество спермы улучшается (увеличивается концентрация, общее количество и количество прогрессивно подвижных сперматозоидов, улучшаются морфологические свойства спермы) [13, 14].

Прием инозитола благоприятно влияет на состояние кожи, способствует ускорению репаративных процессов в ней [15]. Доказана важная роль инозитола в процессах роста волос, обеспечении нормальной плотности волосяного покрова и здорового блеска волос [16].

Фолиевая кислота

Фолиевая кислота является водорастворимым витамином группы В (витамин В₉). Фолиевая кислота играет важную роль в метаболизме аминокислот, синтезе белка и нуклеиновых кислот (прежде всего в продукции ДНК и РНК), репарации хромосом. Поэтому она очень важна для нормального деления клеток и роста тканей.

Фолиевая кислота содержится в зеленых овощах с большими листьями, в печени, яйцах и бобовых, при этом, ее содержание во фруктах (за исключением апельсинов), мясе и молоке довольно низкое. Во время приготовления пищи почти полностью разрушается до фолатов (90%) всего за несколько минут.

При дефиците фолиевой кислоты в период подготовки к беременности и во время беременности может развиться патология яйцеклетки, отслойка плаценты (как частичная, так и абсолютная), замершая беременность, самопроизвольный аборт (выкидыш); врожденные пороки у ребенка: анэнцефалия, дефект нервной трубки, гидроцефалия, гипотрофия, заячья губа, задержка умственного развития, анемия, которая может привести к гипоксии плода.

Фолиевая кислота практически не накапливается в организме человека, поэтому для профилактики осложнений течения беременности и развития дефектов нервной системы плода фолиевую кислоту целесообразно принимать еще на этапе планирования беременности.

Распределение и метаболизм

При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-ll), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой.

Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-ll, а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь, в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%).

Выведение

Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с Т_1/2 около 4 месяцев.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).

Отсутствуют данные изучения применения препарата пациентами с острым приступом закрытоугольной глаукомы. Необходимо рассмотреть целесообразность отмены препарата в случае развития аллергических реакций.

При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть контаминированы бактериями-возбудителями глазных заболеваний, что может привести к серьезному повреждению глаза и последующей потере зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзиал с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами - ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзиал при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат Дорзиал является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Дорзиал не следует забывать о возможности подобного межлекарственного взаимодействия.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.

Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, т.к. возможно усиление токсичности.

Симптомы: возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.

Лечение: проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.