Дорзиал и Мелисса

Взрослым пациентам

• офтальмогипертензия;
• первичная открытоугольная глаукома;
• псевдоэксфолиативная глаукома;
• вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Детям

• для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

При применении препарата Дорзиал обычная доза составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) утром, днем и вечером.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзиал следует начать лечение препаратом Дорзиал со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении препарата Дорзиал с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 мин.

Порядок работы с флаконом, укомплектованным капельным дозатором

1. Удалить предохранительное кольцо перед первым использованием флакона.
2. Осторожно снять колпачок с флакона. Не касаясь дозатора, перевернуть флакон дозатором вниз, зафиксировав между большим и указательным пальцами.

Перед началом использования рекомендуется прокачать дозатор до появления первой капли препарата путем нескольких нажатий указательным пальцем сверху на флакон.

Не допускается механическое повреждение флакона.

1. Запрокинуть голову назад, расположить дозатор флакона над глазом и указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество раствора в конъюнктивальный мешок глаза.

Избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение всего срока годности. По истечении этого срока препарат следует уничтожить. При видимых повреждениях флакона применять препарат Дорзиал не следует.

При повышенной нервной возбудимости препарат принимают 1-2 раза/сут по 1-2 чайной ложке (30-60 капель) с сахаром или глюкозой или разводят в двойном количестве воды.

При нарушениях сна следует принимать в той же дозе перед сном.

При нарушениях пищеварения препарат назначают по 1-2 чайной ложке (30-60 капель) 1-2 раза/сут. Перед приемом следует разбавить в двойном количестве воды.

При головной боли препарат втирают в височную область, при болях в мышцах или в суставах - в соответствующие болезненные участки. При наружном применении препарат не разбавляют.

• возраст младше 1 недели;
• хроническая почечная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Препарат не изучался у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

• заболевания печени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• хронический алкоголизм;
• эпилепсия;
• заболевания ЦНС;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повреждения кожных покровов в местах предполагаемого нанесения препарата (для наружного применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и к перуанскому бальзаму.

В клинических испытаниях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований и в ходе пострегистрационного периода, классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение и боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, горький привкус во рту; редко - фарингит, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - уролитиаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, усталость; редко - аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Дети

В ходе 3-месячного двойного слепого мультицентрового исследования с применением активного препарата сравнения, проводимого с участием 184 детей в возрасте младше 6 лет, профиль побочных реакций препарата с дорзоламидом в форме глазных капель был сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением препарата с дорзоламидом в форме глазных капель, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5.4%) и выделения из глаз (3.6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12.1%), конъюнктивальная инъекция (7.6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).

Иногда: аллергические реакции (в т.ч. покраснение кожи), связанные с входящей в состав препарата корой корицы, фотосенсибилизация (связанная с корнем дягиля аптечного и корой померанца), более выраженная у предрасположенных пациентов (со светлой кожей). При УФ-облучении возможен дерматит.

Дорзоламида гидрохлорид - ингибитор карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления.

Средство растительного происхождения. Вызывает седативный, противосудорожный, антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический, противорвотный эффекты. Основные действующие вещества - компоненты эфирного масла (0.06-1%), в т.ч. цитраль (до 62%), гераниол, линалоол, нераль, кариофиллен, в сочетании с терпеноидами, глюкозидами эвгенола, бензилового спирта и фенолкарбоновыми кислотами обеспечивают противомикробную, противовирусную и противовоспалительную активность.

Активные компоненты мелиссы улучшают процессы пищеварения, оказывают мягкий желчегонный эффект, способствует восстановлению сапрофитной флоры кишечника и секреции пищеварительных ферментов. Благотворное действие на функции нервной системы наряду с эфирным маслом оказывают витамины B₁, B₂, C и комплекс микроэлементов, включая калий. Последний в сочетании с гераниолом, фенолкарбоновыми кислотами обеспечивает отрицательное хронотропное действие, способствует нормализации сердечной деятельности и тонуса сосудов. Благодаря сложному комплексу биологически активных веществ препараты мелиссы проявляют выраженный противогипоксический эффект, который в свою очередь лежит в основе кардио-, нейро-, нефро- и иммунопротекторных свойств. Они устраняют легкие формы дисменореи, проявления токсикозов беременности, климактерические расстройства, нормализуют функцию половых желез у мужчин.

Компоненты эфирного масла, флавоноиды, терпеноиды, хлорогеновая, розмариновая, феруловая, салициловая кислоты улучшают дренажную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, снижают вязкость мокроты, облегчают ее выделение с кашлем, оказывают жаропонижающее действие за счет усиления теплоотдачи (расширение сосудов кожи, усиление потоотделения). При нанесении на кожу и слизистые оболочки препараты мелиссы проявляют обезболивающий, противовоспалительный, противозудный, противомикробный, противовирусный эффекты.

Распределение и метаболизм

При длительном применении избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-ll), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой.

Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-ll, а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь, в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%).

Выведение

Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с Т_1/2 около 4 месяцев.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).

Отсутствуют данные изучения применения препарата пациентами с острым приступом закрытоугольной глаукомы. Необходимо рассмотреть целесообразность отмены препарата в случае развития аллергических реакций.

При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть контаминированы бактериями-возбудителями глазных заболеваний, что может привести к серьезному повреждению глаза и последующей потере зрения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1 чайная ложка соответствует 30 каплям препарата (такое соотношение выполняется только при использовании пробки-капельницы флакона).

Препарат содержит 71 об.% этанола. При применении препарата в рекомендуемых дозах следует учитывать, что в 2 чайных ложках (средняя разовая доза) содержится 6.35 г этанола.

При применении препаратов, содержащих корень дягиля аптечного, следует избегать длительного пребывания на солнце и интенсивного УФ-облучения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дорзиал с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат с дорзоламидом в форме глазных капель назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами - ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дорзиал при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат Дорзиал является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препаратов с дорзоламидом в форме глазных капель не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в т.ч. и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при назначении препарата Дорзиал не следует забывать о возможности подобного межлекарственного взаимодействия.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта.

Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты, т.к. возможно усиление токсичности.

Усиливает действие снотворных средств и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.

Симптомы: возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.

Лечение: проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.