Дорзоламид-Оптик и Космофер

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Вводят в/в капельно, в/в медленно или в/м медленно.

Использование препарата, содержащего железа (III) гидроксид декстран возможно только в стационаре с условием доступности оказания противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача во время введения и непосредственно после него в течение 1 ч. Применение данного средства должно быть немедленно прекращено при любых проявлениях реакции гиперчувствительности или непереносимости, обнаруженной во время введения.

Рекомендуемая доза в среднем составляет 100-200 мг железа 2-3 раза в неделю в зависимости от содержания гемоглобина.

Если клиническая ситуация требует быстрого замещения железа, возможно в/в капельное введение общей дозы - до 20 мг/кг.

Доза рассчитывается по специальным формулам, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Анемия, не связанная с дефицитом железа (в т. ч. гемолитическая, сидеробластная, свинцовая); перегрузка железом (гемохроматоз, гемосидероз); бронхиальная астма, экзема или другие аллергические заболевания кожи; декомпенсированные цирроз печени и гепатит; инфекционные заболевания; острая почечная недостаточность; ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления; I триместр беременности; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препаратам, содержащим моно- или дисахаридные комплексы железа и декстрана.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Приблизительно у 5 % пациентов могут наблюдаться побочные реакции.

Системные реакции: наиболее часто - кожный зуд, одышка; редко - снижение АД, тошнота, диспепсия, головная боль, боль в суставах и мышцах, увеличение лимфатических узлов, повышение уровня билирубина, и снижение содержания кальция в сыворотке крови; возможно - анафилактоидные реакции, вплоть до развития анафилактического шока с летальным исходом.

Местные реакции: боли и воспаления в месте инъекции, кроме того при в/в введении - флебит и тромбофлебит.

Большие дозы декстрана железа (5 мл и более) придают коричневый цвет сыворотке крови, взятой спустя 4 часа после применения препарата.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Усвоение железа для восполнения его запасов в организме и синтеза гемоглобина начинается сразу после введения железа (III) гидроксид декстрана.

Железо, введенное в/в в виде железа декстрана, быстро поглощается системой фагоцитирующих макрофагов (СФМ), особенно печенью, селезенкой и костным мозгом. Клетки СФМ захватывают железа (III) гидроксид декстран и отщепляют железо от углеводного соединения декстрана, делая его доступным для организма. Элементарное железо возвращается в плазму, связывается с трансферрином и депонируется в форме ферритина или гемосидерина - физиологических формах железа, а поступая в костный мозг, участвует в синтезе гемоглобина.

Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимума приблизительно на 7-9 день после в/в введения и возвращается к исходному уровню приблизительно через 3 недели.

Повышенный гематопоэз можно наблюдать в течение последующих 6-8 недель.

После в/м введения железа (III) гидроксид декстран попадает в кровоток через капилляры и лимфатическую систему.

Около 60% в/м введенного декстрана железа (III) всасывается в течение 3 дней и более 90% - в течение 3 недель. Остальное количество всасывается в течение нескольких месяцев.

Две трети железа удаляется через ЖКТ с эритроцитами, желчью и отшелушивающимися клетками эпителия. Из-за размера комплекса (165 000 Дальтон) он практически не выводится из организма почками.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение в I триместре беременности. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

Применять с осторожностью из-за риска обострения хронических заболеваний.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Применение железа (III) гидроксид декстрана, как и применение других железоуглеводородных комплексов, несет риск анафилактических реакций. Во время и непосредственно после введения препарата, содержащего железа (III) гидроксид декстран, пациенты должны находиться под наблюдением врача. Существует повышенный риск для пациентов с выявленной аллергией.

Острые анафилактические реакции крайне редки. Они проявляются в течение первых минут применения и обычно характеризуются внезапным приступом затруднения дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом.

Должна быть доступна возможность проведения противошоковой терапии (0.1% раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и /или кортикостероидные препараты).

При появлении первых признаков анафилактических реакций введение препарата должно быть немедленно прекращено.

Применение у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или воспалительными состояниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) может вызвать аллергические реакции III типа.

При быстром в/в введении возможна артериальная гипотензия.

Отсроченные реакции гиперчувствительности характеризуются артралгией, анафилактической миалгией и иногда лихорадкой, которые могут длиться от нескольких часов до 4 дней после введения препарата. Симптомы обычно проявляются в течение 2-4 дней.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Не применяется совместно с пероральными препаратами железа, т.к. усвоение железа, принимаемого перорально, будет снижено. Интервал между парентеральным применением данного средства и началом применения пероральных форм железа должен составлять не менее 5 дней.