Дорзоламид-Оптик и Платифиллин с папаверином

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика); сосудов головного мозга; эндартериит; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Гиперчувствительность.

C осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма); почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выражена); беременность, период лактации.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, атония кишечника.

Со стороны органа зрения: мидриаз, паралич аккомодации, фотофобия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость,

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;

Со стороны дыхательной системы: ателектаз легкого;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, желудочковая экстрасистолия; снижение АД , тахикардия

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.

Прочие: аллергические реакции.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Комбинированное лекарственное средство.

Платифиллин - м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции). Проникает через ГЭБ. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает AV-проводимость, повышает возбудимость миокарда, увеличивает ЧСС и МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. Снижает тонус гладких мышц, амплитуду и частоту перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкого и толстого кишечника. У лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей умеренно уменьшает тонус желчного пузыря; при гипокинезии повышает тонус желчного пузыря до нормального. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей (устраняет болевой синдром на фоне их спазма), а также бронхов (в т.ч. на фоне бронхоконстрикции, вызванной повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез).

Папаверин - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Платифиллин усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.

Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные лекарственные средства повышают риск развития побочных эффектов.

Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.

Морфин увеличивает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему.

Ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект.

Сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают наркотические и ненаркотические анальгетики, седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы); при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.

Папаверин уменьшает действие метилдопы.