Дорзоламид-Оптик и Серотонин

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Геморрагический синдром (в т.ч. болезнь Верльгофа, тромбоцитопения, геморрагический васкулит); гипо- и апластическая анемия; геморрагический синдром на фоне лечения цитостатиками, при злокачественных новообразованиях и при других заболеваниях.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

При выраженной кровоточивости начинают с в/в введения, а при уменьшении кровоточивости переходят на в/м инъекции. Начальная доза - 5 мг; при отсутствии побочных эффектов дозу увеличивают до 0.01 г.

В/в: 5-10 мг разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида (или в 5-10 мл 0.9% раствора натрия хлорида, которые затем разводят в 100-150 мл 5% раствора декстрозы, плазмы, консервированной крови) и вводят капельно (не более 30 кап/мин).

В/м: 5-10 мг разводят в 5 мл 0.5% раствора прокаина; вводят 2 раза/сут с интервалами не менее 4 ч. Суточная доза для взрослого - 15-20 мг. Курс лечения - в среднем 10 дней.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Гиперчувствительность; гломерулонефрит (острый и хронический); заболевания почек; олиго-, анурия; артериальная гипертензия; острый тромбоз; ангионевротический отек; бронхиальная астма; заболевания, сопровождающиеся гиперкоагуляцией.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

5-окситриптамин, продукт гидроксилирования L-триптофана, относится к группе индолилалкиламинов.

Гемостатическое средство. Эффект связан с периферическим сосудосуживающим действием, способностью повышать агрегацию тромбоцитов и укорачивать время кровотечения; вызывает сужение сосудов почек и оказывает антидиуретическое действие.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.