Доросан и Фиразир

• посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, вследствие растяжений, перенапряжений и ушибов;
• ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей);
• болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас).

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Снять защитную крышку с контейнера, нанести пену па болезненную область, нажав на специальную кнопку, закрыть контейнер крышкой.

В соответствии с размером пораженной области пену наносят 3-4 раза/сут на болезненные участки, нажимая на специальную кнопку в течение 1-2 секунд, и легким массированием способствуют всасыванию препарата.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

• "аспириновая" астма;
• беременность (III триместр);
• период лактации;
• детский возраст (до 12 лет);
• нарушение целостности кожных покровов;
• повышенная чувствительность к диклофенаку, или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастическис реакции), фотосенсибилизация.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Препарат нельзя применять в III триместре беременности. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Доросан следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзиомную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.

Контейнер находится под давлением, не протыкать и не сжигать контейнер даже после его использования, не подвергать прямому солнечному свету, не замораживать, не нагревать выше 50°С.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Доросан может усиливать действие препаратов, вызывающих фотсенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.