Драстоп и Элетриптан

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника:

• остеоартроз периферических суставов;
• межпозвонковый остеоартроз и остеохондроз.

Для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

Препарат вводят в/м по 1 мл (100 мг хондроитина сульфат натрия) через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл (200 мг хондроитина сульфат натрия), начиная с четвертой инъекции. Курс лечения - 25-30 инъекций. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения через 6 месяцев.

Для ускорения формирования костной мозоли курс лечения составляет 3-4 недели (10-14 инъекций через день).

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная разовая доза – 40 мг. Кратность применения зависит от клинического ответа.

Максимальная суточная доза составляет 160 мг.

• повышенная чувствительность к хондроитина сульфату и любому вспомогательному веществу препарата;
• кровотечения, склонность к кровоточивости;
• тромбофлебиты;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (эффективность и безопасность не установлены);
• период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: одновременное применение препарата с непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами.

Повышенная чувствительность к элетриптану; тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая артериальная гипертензия, спазм коронарных артерий, ИБС (в т.ч. стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда) или подозрение на ее наличие, аритмии, сердечная недостаточность, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир, нелфинавир), одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT₁-рецепторов; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

С осторожностью

Одновременное применение элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС. Применение в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушениями функции почек (эффект элетриптана на АД усиливается).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит, отек).

Местные реакции: геморрагии в месте инъекции.

Инфекционные заболевания: часто - фарингит, ринит; редко - инфекции дыхательных путей.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия.

Со стороны психики: нечасто - нарушения мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко - эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, ощущение "покалывания" или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто - тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, обморочное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, боль в глазах, светобоязнь, нарушение слезоотделения; редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок, ишемия или инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий.

Со стороны дыхательной системы: часто - ощущение "стеснения" в горле; нечасто - одышка, зевота; редко - бронхоспазм, изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто - диарея, глоссит; редко - запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, ишемический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гипербилирубинемия, повышение активности ACT.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - сыпь, кожный зуд; редко - кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, боль в мышцах; нечасто - боль в суставах, артроз, боль в костях; редко - артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко - боль в молочных железах, меноррагия.

Прочие: часто - ощущение тепла или "приливы" жара к лицу, озноб, астения, боль, чувство сжатия, давления в грудной клетке; нечасто - аллергические реакции, общее недомогание, отечность лица, жажда, периферические отеки; редко - лимфаденопатия.

Хондроитина сульфат обладает хондропротекторным, стимулирующим регенерацию хрящевой ткани, противовоспалительным действием. Участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани, улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ингибирует ферменты, нарушающие структуру и функции суставного хряща, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани. Стимулирует синтез протеогликанов, нормализует метаболизм гиалинового хряща, способствует регенерации хрящевых поверхностей и суставной сумки. Предупреждает компрессию соединительной ткани, увеличивает продукцию синовиальной жидкости и подвижность пораженных суставов, уменьшает сопутствующее воспаление, болезненность.

При дегенеративных изменениях хрящевой ткани является средством заместительной терапии. Положительный эффект наблюдается уже через 2-3 недели после начала введения препарата. Терапевтический эффект сохраняется длительное время (3-6 месяцев) после окончания курса лечения.

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT_1B- и 5-HT_1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT_1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT_1A-, 5-HT_2B-, 5-HT_1E- и 5-HT₇-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Всасывание

После в/м введения хондроитина сульфат натрия легко всасывается. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях. C_max хондроитина сульфат натрия в плазме достигается через 1 ч, затем постепенно снижается в течение 2 сут.

Распределение

Хондроитина сульфат натрия накапливается, главным образом, в хрящевой ткани суставов. Синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения препарата в полость сустава. В экспериментах показано, что через 15 мин после в/м инъекции хондроитина сульфат обнаруживается в синовиальной жидкости, затем проникает в суставной хрящ, где его C_max достигается через 48 ч.

Выведение

Выводится с мочой.

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Абсолютная биодоступность составляет около 50%. Время достижения C_max в плазме крови составляет около 1.5 ч.

В исследованиях in vitro показано, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (неактивный) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Во время лечения кормление грудью следует прекратить в связи с отсутствием данных.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания в течение 24 ч после приема элетриптана.

Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, поскольку эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

В случае развития аллергических реакций или появления геморрагий лечение следует прекратить.

Использование в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности применения хондроитина сульфата у детей в настоящее время отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Элетриптан, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли. Установлено, что Элетриптан является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать элетриптан без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Не следует применять элетриптан одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом.

При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома. Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении элетриптана пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Требуется более частый контроль показателей свертывания крови.

При одновременном применении с эритромицином (1 г) и кетоконазолом (400 мг), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение C_max в плазме крови, AUC и T_1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.

Одновременное применение агонистов 5-НТ-серотониновых рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома.

В настоящее время о случаях передозировки хондроитина сульфата не сообщалось.