Дриптан и Резоскан, 99mTc

Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
• при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Принимают внутрь. Взрослым - по 5 мг 2-3 раза/сут. У пожилых пациентов в начале лечения применяют по 2.5-3 мг 2 раза/сут, затем при необходимости постепенно повышают дозу до 5 мг 2 раза/сут.

Детям старше 5 лет - начальная доза 2.5-3 мг 2 раза/сут, при необходимости постепенно повышают дозу до 5 мг 2-3 раза/сут. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать непосредственно перед сном.

Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.

Правила приготовления препарата Резоскан, ^99mTc

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185-740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Методика проведения обследования

Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.

Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, ^99mTc.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, ^99mTc

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, сонливость, головокружение, снижение остроты зрения.

Дерматологические реакции: возможны сухость кожных покровов.

Прочие: возможны приливы (чаще у детей), затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, аритмии.

Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

После приема внутрь C_max достигается через 45 мин, величина концентрации пропорциональна применяемой дозе. Т_1/2 составляет 2 ч. У лиц пожилого возраста Т_1/2 увеличивается.

Распределение

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. C_max препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре C_max отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.

Выведение

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

При беременности оксибутинин применяют только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксибутинин противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан к назначению при беременности.

Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при НЦД, нарушениях функции печени или почек, тиреотоксикозе, аритмии, ИБС, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, начальных проявлениях доброкачественной гиперплазии предстательной железы, НЯК, у пациентов с илеостомой, колостомой, а также грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс-эзофагитом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие, возможно его усиление.

При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.