Дроперидол и Лайфевит

В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

Профилактика и лечение гиповитаминоза витамина Е, в т.ч.:

• при дегенеративных и пролиферативных изменениях костно-мышечной системы, в частности при мышечной дистрофии;
• при боковом амиотрофическом склерозе (в составе комплексной терапии);
• при хроническом гепатите (в составе комплексной терапии);
• в состоянии реконвалесценции после тяжелых заболеваний, травм, операций;
• при тяжелых физических нагрузках;
• при нарушениях менструального цикла (в составе комплексной терапии при гормональном лечении нарушений менструального цикла).

Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям - 100 мкг/кг.

Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг, детям - 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).

При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.

В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.

Препарат предназначен для взрослых.

Лечение гиповитаминоза витамина Е: назначают по 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут до устранения симптомов гиповитаминоза.

Гиповитаминоз Е, сопровождающийся дегенеративными и пролиферативными изменениями скелетно-мышечной системы, в частности мышечной дистрофией, боковым амиотрофическим склерозом (в составе комплексной терапии): назначают по 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут в течение 1-2 месяцев.

Гиповитаминоз Е, сопровождающийся хроническим гепатитом (в составе комплексной терапии): 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут.

Гиповитаминоз Е при состояниях реконвалесценции после тяжелых заболеваний, травм, операций: 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут в течение 1-2 недель.

Гиповитаминоз Е при повышенных физических нагрузках: 100 мг (1 капс.) 1 раз/сут во время повышенных физических нагрузок.

Гиповитаминоз Е, сопровождающийся нарушениями менструального цикла (в составе комплексной терапии при гормональном лечении нарушений менструального цикла): по 300-400 мг через день последовательно, начиная с 17 дня цикла до последнего дня цикла (день перед первым днем менструации).

• острый инфаркт миокарда;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют у больных тяжелым кардиосклерозом, перенесенным инфарктом миокарда, при повышенном риске развития тромбоэмболии; гипопротромбинемия, вызванная недостаточностью витамина К, может ухудшиться при применении витамина Е в дозе более 400 ME (1 мг=1.21 МЕ).

Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко - экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Как правило, при применении в рекомендованных дозах побочные эффекты не наблюдаются.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, гастралгия.

Со стороны обмена веществ: гиперкреатининурия, повышение активности КФК, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Биологически активные токоферолы защищают промежуточные соединения клеточного дыхания от окисления функциональных групп их молекул. Активные токоферолы способны окисляться в семихиноны, которые вновь восстанавливаются в организме до токоферолов. Если токоферолы имеются в организме человека в достаточном количестве, они защищают неустойчивые медиаторы и метаболиты клеточного дыхания от окисления. В окислительно-восстановительных процессах на уровне клеточного метаболизма в патологических условиях они играют буферную роль.

Витамин Е (альфа-токоферол), наиболее эффективный из токоферолов, в организме человека действует как клеточный антиоксидант и вещество, связывающее свободные радикалы кислорода. Витамин Е оказывает антиоксидантное действие, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, других важнейших процессах тканевого метаболизма, предупреждает гемолиз эритроцитов. Необходим для развития и функционирования соединительной ткани, а также для укрепления стенок кровеносных сосудов. Является природным антиоксидантом, тормозит перекисное окисление липидов свободными радикалами. Активирует фагоцитоз и используется для поддержания нормальной резистентности эритроцитов. В высоких дозах предотвращает агрегацию тромбоцитов.

Всасывание

При приеме внутрь всасывается из двенадцатиперстной кишки 20-40% (необходимо присутствие солей желчных кислот, жиров и нормальное функционирование поджелудочной железы). T_max составляет 4 ч. При повышении дозы степень абсорбции снижается.

Распределение

Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Проникает через плацентарный барьер в недостаточных количествах: в кровь плода проникает 20-30% от концентрации в крови матери. Выделяется с грудным молоком.

Выведение

Экскреция в основном через кишечник, с желчью - более 90%, менее чем 6% выделяется почками в виде глюкуронидов и других метаболитов.

Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.

При беременности и в период грудного вскармливания прием препарата возможен только по назначению врача и при условии соблюдения рекомендованного врачом режима дозирования.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.

У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.

При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.

У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.

Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.

При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При врожденном буллезном эпидермолизе в местах, пораженных алопецией, могут начать расти белые волосы.

Недостаток витамина К в организме, вызывающий гипопротромбинемию, может увеличиваться при применении витамина Е в высоких дозах (более 400 МЕ/сут).

Витамин Е усиливает действие антикоагулянтов, если дозы превышают 400 ME/сут.

Во избежание его передозировки не рекомендуется одновременный прием других витаминных комплексов, содержащих витамин Е.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Лайфевит не влияет на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.

При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.

Усиливает эффект ГКС, НПВС, сердечных гликозидов.

Повышает эффективность противоэпилептических средств у больных эпилепсией (у которых повышено содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов).

Высокие дозы железа усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е.

Витамин Е усиливает действие антикоагулянтов, если дозы превышают 400 ME/сут. Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ME/сут с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипотромбинемии и кровотечений.

Не рекомендуется одновременный прием других витаминных комплексов, содержащих витамин Е, во избежание передозировки.

Назначение витамина Е в высоких дозах может вызвать дефицит витамина А в организме.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла снижают всасывание витамина Е.

Симптомы: высокие дозы витамина Е (400-800 мг/сут в течение длительного времени) могут вызывать нарушения зрения, диарею, головокружение, головную боль, тошноту, сильную утомляемость, обморок, рост белых волос на участках алопеции при буллезном эпидермолизе.

Очень высокие дозы (превышающие 800 мг в течение длительного времени) могут вызывать кровотечение у пациентов с недостаточностью витамина К; они могут нарушить метаболизм гормонов щитовидной железы и увеличить риск тромбофлебитов и тромбоэмболии у чувствительных пациентов.

Лечение: проведение симптоматической терапии, отмена препарата, назначение ГКС.