Дроперидол и Пирацезин

В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

• нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительный период после геморрагического инсульта);
• энцефалопатии различного генеза;
• интоксикации;
• травмы головного мозга;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;
• астенический синдром;
• лабиринтопатии;
• синдром Меньера;
• профилактика кинетозов;
• отставание интеллектуального развития у детей;
• профилактика мигрени.

Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям - 100 мкг/кг.

Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг, детям - 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).

При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.

В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.

Взрослым препарат назначают по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 мес в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут.

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах - беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко - экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим действием.

Пирацетам активизирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин – блокатор кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, повышает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут.

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.

У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.

При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.

У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.

Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.

При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.

При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.

При одновременном применении с Пирацезином возможно усиление эффектов ноотропных, адаптогенных, гипотензивных препаратов, а также средств, угнетающих деятельность ЦНС (в т.ч. этанола).

Пирацезин улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

При совместном применении Пирацезин ослабляет эффект гипертензивных средств.