Дротаверин и Лекролин

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

Спазм периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; желчнокаменная болезнь; постхолецистэктомический синдром; почечнокаменная болезнь; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

• аллергический конъюнктивит;
• аллергический кератит;
• кератоконъюнктивит;
• раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические препараты, пыльца растений и перхоть домашних животных).

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

В начале лечения назначают по 1-2 капли в каждый конъюнктивальный мешок 4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. При необходимости частоту применения препарата можно увеличить до 6-8 раз/сут.

Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов заболевания.

При сезонном аллергическом конъюнктивите лечение следует начинать сразу после появления первых симптомов или применять профилактически до начала сезона появления пыльцы. Лечение продолжают в течение всего сезона цветения или дольше, если симптомы сохраняются.

При отсутствии положительного эффекта от лечения в течение нескольких недель, пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу.

Правила использования препарата Лекролин в тюбике-капельнице

1. Открыть пакет вдоль пунктирной линии.
2. Отделить один тюбик-капельницу.
3. Тщательно закрыть пакет.
4. Убедиться, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы и вскрыть тюбик-капельницу.
5. Закапать 1-2 капли в глаза.

Доза, содержащаяся в тюбике-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза. После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.

• выраженные печеночная и почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении - аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при парентеральном применении редко - реакции в месте введения.

При местном применении кромоглициевая кислота обычно хорошо переносится, симптомы раздражения глаз встречаются редко.

Со стороны органа зрения: с частотой >1/100 - кратковременные симптомы местного раздражения глаз (ощущение жжения, быстро проходящее нарушение четкости зрительного восприятия); очень редко (<1/10 000) - отек конъюнктивы, ощущение инородного тела, синдром сухого глаза, слезотечение, мейбомит и поверхностное поражение эпителия роговицы (при наличии в каплях консерванта - бензалкония хлорида).

Прочие: очень редко (<1/10 000) - аллергические реакции.

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Противоаллергический препарат, стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции) и других биологически активных веществ.

Препарат наиболее эффективен при профилактическом применении.

Полный клинический эффект при аллергических заболеваниях глаз достигается через несколько дней или недель лечения препаратом.

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2-4 мин. C_max в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Всасывание

При применении глазных капель абсорбция кромогликата натрия через слизистую оболочку глаза незначительна.

Системная биодоступность составляет менее 0.1%.

Выведение

T_1/2 составляет 5-10 мин.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).

Глазные капли Лекролин , упакованные во флакон-капельницу, содержат консервант бензалкония хлорид, поэтому не рекомендуется при ношении контактных линз. Контактные линзы следует вынуть перед закапыванием глазных капель и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.

Глазные капли Лекролин , упакованные в тюбик-капельницу, не содержат консервант, поэтому их можно применять у пациентов, использующих контактные линзы любого типа.

Не следует касаться глаз кончиком пипетки.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции препарата появляется кратковременное нарушение четкости зрительного восприятия, не следует управлять автомобилем или работать с техникой, станками или каким-либо другим оборудованием, требующим четкости зрительного восприятия, сразу после применения глазных капель.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Не отмечено отрицательных симптомов взаимодействия кромоглициевой кислоты с другими лекарственными препаратами.

При применении кромоглициевой кислоты возможно уменьшение потребности в применении офтальмологических препаратов, содержащих ГКС.

Симптомы: превышении доз нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и угнетение дыхательного центра.

Лечение: пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.

При местном применении препарата передозировка маловероятна. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что местная и системная токсичность кромоглициевой кислоты очень мала.

Симптомы: возможна тошнота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.