Дузофарм и Трипсин кристаллический

• нарушение церебрального кровообращения на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга и церебральной сосудистой недостаточности, особенно в пожилом возрасте;
• нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, судороги икроножных мышц, боль в ногах в состоянии покоя, парестезии, акроцианоз);
• трофические нарушения (длительно незаживающие язвы, диабетическая ретинопатия).

• бронхоэктатическая болезнь;
• абсцессы легких;
• экссудативный плеврит;
• послеоперационные ателектазы;
• эмпиема плевры;
• лечение гнойных ран и ожогов;
• хронические гнойные отиты;
• гнойные синуситы, гаймориты;
• острые тромбофлебиты;
• острые и хронические одонтогенные остеомиелиты;
• воспалительно-дистрофические формы пародонтоза;
• острые ириды и иридоциклиты;
• кровоизлияния в камере глаза и отеки окологлазничных тканей после травм и операций;
• непроходимость слезоотводящих путей.

Препарат назначают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды (не менее стакана).

Дузофарм показан для длительной пероральной терапии.

При нарушениях церебрального кровообращения препарат назначают в суточной дозе от 300 мг до 600 мг, разделенной на 3 приема в разовой дозе 100 мг.

При нарушениях периферического кровообращения препарат назначают в суточной дозе от 400 до 600 мг, в разовой дозе 200 мг.

Длительность терапии и дозирование определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Коррекции дозы при почечной или печеночной недостаточности не требуется.

Трипсин кристаллический применяется в/м, интраплеврально, в виде аэрозолей и электрофореза.

Внутримышечно: взрослым по 0.005-0.01 г – 1-2 раза/сут, детям - по 0.0025 г 1 раз/сут. Для инъекций разводят, непосредственно перед применением, 0.005 г трипсина кристаллического в 1-2 мл 0.9% раствор натрия хлорида или 0.5-2% раствора прокаина. Курс лечения 6-15 инъекций. Применяют также электрофорез с трипсином: на одну процедуру 10 мг трипсина (растворить в 15-20 мл дистиллированной воды), вводят с отрицательного полюса.

Ингаляционно: по 0.005-0.01 г в 2-3 мл 0.% раствора хлорида через ингалятор или через бронхоскоп. После ингаляции прополоскать рот теплой водой и промыть нос.

Глазные капли: 0.2-0.5% раствор, который готовят непосредственно перед применением, 3-4 раза/сут в течение 1-3 дней.

Интраплеврально: 1 раз/сут 10-20 мг препарата, растворенного в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, после введения желательно частое изменение положения тела; на 2 день после инстилляции выпускают,как правило, разжиженный экссудат.

Местно: в виде присыпки или раствора, на сухие или некротизированные раны накладывают компрессы (раствор готовят непосредственно перед применением: 50 мг трипсина растворяют в 5 мл стерильной воды или физиологического раствора, при лечении гнойных ран – в 5 мл фосфатного буферного раствора). Трехслойное тканое полотно из диальдегидцеллюлозы, пропитанное трипсином, накладывают на рану (после ее обработки) и закрепляют повязкой, оставляют на ране не более 24 ч. Перед применением полотно смачивают дистиллированной водой или раствором фурацилина. Время полного очищения раны от некротических тканей и гноя – 24-72 ч. При необходимости – применяют повторно.

• инфаркт миокарда (острая стадия);
• артериальная гипотензия;
• геморрагический инсульт (острая стадия);
• эпилепсия;
• повышенная судорожная готовность;
• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• тахиаритмии;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

• сердечная недостаточность;
• эмфизема легких с дыхательной недостаточностью;
• декомпенсированная форма туберкулеза легких;
• дистрофия и цирроз печени;
• инфекционный гепатит;
• поражения почек;
• панкреатит;
• геморрагический диатез;
• гиперчувствительность.

При приеме внутрь в дозах от 300 до 600 мг Дузофарм в целом переносится хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечная колика, диарея, снижение аппетита, обратимые повышения активности печеночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна.

Прочие: аллергические реакции.

Возможно: аллергические реакции, повышение температуры тела, тахикардия.

Местные реакции: болезненность и гиперемия в месте инъекции при в/м введении. При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса.

Нафтидрофурил обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение ОПСС и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на ЧСС и АД. Вазодилатирующий эффект нафтидрофурила является результатом его селективного действия на 5НТ2-рецепторы тромбоцитов и гладкомышечного слоя сосудов. Вследствие вазодилатации, обусловленной действием нафтидрофурила, отмечается улучшение микроциркуляции в периферических тканях, головном мозге и сетчатке глаза.

Оказывает м-холиноблокируюшее действие. В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает уменьшение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации АТФ и снижению лактатпируватного коэффициента. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии. Препарат улучшает когнитивную функцию мозга, снижает эпизоды головокружения и головной боли, индуцирует улучшение сна.

Нафтидрофурил улучшает реологические свойства крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.

Трипсин кристаллический – ферментный препарат протеолитического действия, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота.

Трипсин обладает выраженными противовоспалительными и противоотечными свойствами, способен расщеплять омертвевшие участки тканей, фибринозные образования, вязкие секреты и экссудаты.

По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфических и неспецифических). Не влияет на систему гемостаза.

Всасывание

Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы 100 мг C_max в плазме наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному нахождению в плазме.

Распределение

Связывание с белками крови - 80%. Проникает через ГЭБ. C_max в тканях мозга достигается через 60 мин. Через 24 ч после приема концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении нафтидрофурила через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Выведение

T_1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч - при приеме дозы 200 мг. Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.

Дузофарм не обладает тератогенным действием, но т.к. специальных исследований его безопасности у беременных женщин не проводилось, рекомендуется назначать препарат только в случаях, когда польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется прием препарата во время грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности возможно только при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск, как для женщины, так и для ребенка.

В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому Дузофарм не следует назначать при лактазной недостаточности, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией) следует учитывать, что в состав таблетки входит пшеничный крахмал.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Дузофарм не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции и способность водить машину.

Нельзя вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости.

Нельзя вводить препарат в/в.

Нельзя наносить трипсин на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль АД в начале лечения препаратом Дузофарм и антигипертензивными средствами одновременно.

Только при ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.