Дюспаталин и Лоринден С

• симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Симптомы могут включать: боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула.

Заболевания кожи, осложненные присоединением бактериальной и/или грибковой инфекции, вызванной чувствительными к клиохинолу микроорганизмами: дерматит (в т.ч. аллергический, контактный, профессиональный, себорейный, солнечный, атопический); почесуха, экзема, многоформная экссудативная эритема, псориаз, красный плоский лишай, эритродермия, дискоидная красная волчанка, крапивница, вторичные инфекции при укусах насекомых, импетиго, инфицированная опрелость, дерматомикоз, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз.

Для приема внутрь. Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, т.к. их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

Принимают по 1 капс. 2 раза/сут (1 - утром и 1 - вечером), до еды. В начале применения препарата продолжительность терапии должна составлять не менее 6-8 недель с целью адекватной оценки эффективности лечения.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Наружно 2-3 раза/сут.

При необходимости применения с повязкой следует использовать повязку, пропускающую воздух. При чрезмерной лихенизации и гиперкератозе средство применяют только под окклюзионной повязкой 1 раз в 24-48 ч.

У детей и подростков старше 10 лет применение средства возможно только в исключительных случаях, на ограниченных участках кожи; избегать нанесения на кожу лица.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• врожденная непереносимость галактозы (лактозы) или фруктозы, недостаточность лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам средства; вирусные заболевания кожи (герпес, ветряная оспа); туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса; новообразования кожи и предраковые состояния кожи (рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома); вульгарные и розовые угри; периоральный дерматит, трофические язвы голеней, связанные с варикозным расширением вен, состояние после вакцинации, инфекции кожи (для применения с окклюзионной повязкой); детский возраст до 10 лет.

Сообщения о перечисленных побочных эффектах носили спонтанный характер, и для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции - серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), потоотделение).

Если у пациента отмечаются какие-либо из побочных эффектов, в т.ч. не указанные в данной инструкции, следует прекратить прием препарата Дюспаталин и незамедлительно обратиться к врачу.

Местные реакции: возможно - жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулит; при длительном применении - атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиоэктазия, пурпура, нарушения пигментации.

Системные реакции: при длительном применении и/или нанесении на обширные участки кожи возможны побочные эффекты, характерные для ГКС.

Фармакодинамика

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Многочисленные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ, однако точный механизм действия не известен. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечной ткани ЖКТ (гипотонию).

Системные побочные эффекты, в т.ч. антихолинергические, отсутствуют.

Продолжительность применения препарата не ограничена. В первые 2-4 недели терапии отмечается стойкое улучшение симптомов. Наиболее выраженная эффективность может наблюдаться после 6-8 недель терапии. При выборе длительности курса терапии необходимо учитывать индивидуальные особенности течения заболевания и выраженность симптомов.

С целью дальнейшего улучшения симптомов при синдроме раздраженного кишечника рекомендовано продолжение лечения под наблюдением врача в течение 12 месяцев при непрерывной схеме терапии или в течение 6 месяцев при терапии "по требованию".

Результаты клинических исследований подтвердили улучшение симптомов со стороны ЖКТ и качества жизни пациентов в течение 2-4 недель с последующим улучшением при пролонгации лечения до 6-8 недель.

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. В результате суммарного действия флуметазона и клиохинола (йодхлороксихинолина) подавляет развитие воспалительно-аллергических реакций со стороны кожи, осложненных бактериальной и грибковой инфекцией.

Флуметазон - синтетический двуфторированный ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, противозудное, противоотечное и сосудосуживающее действие. При воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает продукцию простагландинов и лейкотриенов путем торможения активности фосфолипазы А₂ и снижения высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточной мембраны. Вызывает редукцию основного вещества соединительной ткани, ослабляет пролиферативные и экссудативные реакции в коже. Обладает местным сосудосуживающим действием, также уменьшающим экссудативные реакции. Является ингибитором клеточных кининов, обладающих протеолитической активностью.

Клиохинол (йодхлороксихинолин) является производным 8-оксихинолинов. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов (Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Enterococcus spp.). Усиливает антиэкссудативное действие флуметазона.

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Лекарственная форма модифицированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза/сут.

Распределение

При приеме повторных доз препарата значительной кумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота.

Т_1/2 деметилированной карбоновой кислоты в равновесном состоянии составляет приблизительно 5.77 ч. При приеме повторных доз (200 мг 2 раза/сут) C_max деметилированной карбоновой кислоты в крови составляет 804 нг/мл, Т_max деметилированной карбоновой кислоты в крови - около 3 ч.

Среднее значение относительной биодоступности препарата в капсуле с модифицированным высвобождением составляет 97%.

Выведение

Мебеверин, как таковой, не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Всасывание и распределение

При наружном применении активные компоненты легко проникают через роговой слой.

Флуметазон практически не абсорбируется в кровоток и не оказывает системного действия.

Клиохинол при наружном применении может незначительно абсорбироваться через кожу и связываться с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Флуметазон практически не метаболизируется в коже. После всасывания, препарат главным образом, метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде с мочой и с желчью.

Клиохинол частично биотрансформируется в печени и выводится с мочой.

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Проведенных экспериментальных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Противопоказано применение препарата Дюспаталин при беременности.

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов с грудным молоком недостаточно. Исследования экскреции мебеверина с молоком у животных не проводились. Не следует принимать Дюспаталин в период грудного вскармливания.

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Дюспаталин .

Противопоказано применение в I триместре беременности.

Контролируемых исследований возможного тератогенного действия при местном применении флуметазона и йодхлороксихинолина при беременности не проводилось, поэтому средство можно назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, в какой степени флуметазон и клиохинол при наружном применении выделяются с грудным молоком. Следует соблюдать особую осторожность при назначении средства в период грудного вскармливания. Применение возможно только в исключительных случаях, кратковременно и на ограниченных участках кожи (нельзя наносить на кожу молочных желез).

Противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 10 лет.

У детей и подростков старше 10 лет применение средства возможно только в исключительных случаях, на ограниченных участках кожи; избегать нанесения на кожу лица.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Перед приемом препарата Дюспаталин пациенту необходимо проконсультироваться с врачом, в случае:

• если симптомы заболевания возникли впервые;
• непреднамеренной и необъяснимой потери веса;
• анемии;
• ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
• лихорадки;
• если у кого-то в семье был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника;
• возраста старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые;
• недавнего применения антибиотиков.

Пациенту необходимо обратиться к врачу, если на фоне приема препарата состояние ухудшилось или не наступило улучшение симптомов после 2 недель применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Не следует наносить средство на кожу лица, следует избегать его попадания в глаза.

Не рекомендуется использовать средство продолжительно или применять его длительно на обширных участках кожи. При продолжительном применении средства на большой площади поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов ГКС.

При появлении вторичной инфекции на месте применения средства следует использовать лекарственные препараты с более выраженным антибактериальным или противогрибковым действием.

С осторожностью следует применять данное средство при атрофических изменениях кожи, особенно у лиц пожилого возраста.

При длительном применении возможно развитие резистентности микрофлоры к клиохинолу.

При грибковых заболеваниях с вторичными аллергическими реакциями средство применяют в исключительных случаях, под врачебным контролем.

Проводились только исследования по изучению взаимодействия препарата Дюспаталин с этанолом. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Дюспаталин и этиловым спиртом.

Во время терапии средством не следует проводить вакцинацию и иммунизацию в связи с его иммунодепрессивным эффектом.

Данное средство не следует назначать в комбинации с другими лекарственными препаратами для наружного применения.

При абсорбции в системный кровоток флуметазон снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов, снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в сыворотке крови.

При совместном применении повышается риск развития побочных эффектов андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов, анаболических стероидов (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотических средств, букарбана, азатиоприна (катаракта); холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, нитратов (глаукома); диуретиков (гипокалиемия), сердечных гликозидов (дигиталисная интоксикация).

В случае передозировки препарата Дюспаталин пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Симптомы

Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости ЦНС. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно 1 ч после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению уровня всасывания не требуются.