Дюфалак и Кординик

• запор: регуляция физиологического ритма опорожнения толстой кишки;
• размягчение стула в медицинских целях (геморрой, состояния после операции на толстой кишке и в области анального отверстия);
• печеночная энцефалопатия у взрослых: лечение и профилактика печеночной комы или прекомы.

Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.

Препарат предназначен для приема внутрь, а также для ректального введения.

Раствор лактулозы можно принимать как в разведенном, так и в неразведенном виде.

Все дозировки должны подбираться индивидуально.

Необходимо сразу проглотить принятую однократную дозу, не задерживая во рту.

В случае назначения однократной суточной дозы, ее необходимо принимать в одно и то же время, например, во время завтрака.

Во время терапии слабительными средствами рекомендуется принимать достаточное количество жидкости (1.5-2 л, что равно 6-8 стаканам) в день.

Для точного дозирования препарата во флаконах следует использовать прилагаемый мерный стаканчик. При применении препарата в пакетиках необходимо оторвать уголок пакетика и сразу принять содержимое.

Доза при лечении запора или для размягчения стула в медицинских целях

Суточную дозу лактулозы можно принимать однократно, либо разделив ее на две, используя мерный стаканчик.

Через несколько дней начальная доза может быть скорректирована до поддерживающей дозы в зависимости от реакции на прием препарата. Слабительный эффект может проявиться через 2-3 дня после начала приема препарата.

* Если поддерживающая суточная доза меньше 15 мл, рекомендуется применять препарат во флаконах.

Для точного дозирования у детей в возрасте до 7 лет рекомендуется применять препарат во флаконах.

Доза при лечении печеночной энцефалопатии (взрослые)

Для приема внутрь: начальная доза - 3-4 раза в день по 30-45 мл (2-3 пакетика). Затем переходят на индивидуально подобранную поддерживающую дозу так, чтобы мягкий стул был максимально 2-3 раза в день.

Для ректального введения: в случае прекоматозного состояния или состояния комы препарат может быть назначен в виде клизмы с удержанием (300 мл препарата/700 мл воды). Клизму следует удерживать в течение 30-60 мин, процедуру следует повторять каждые 4-6 ч, до тех пор, пока не станет возможным назначение препарата перорально.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей (до 18 лет) при печеночной энцефалопатии не установлена в связи с отсутствием данных.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет специальных рекомендаций по дозированию, т.к. системное воздействие лактулозы незначительно.

Принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена.

• галактоземия;
• непроходимость, перфорация или риск перфорации ЖКТ;
• непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: ректальные кровотечения недиагностированные; колостома, илеостома.

Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

В первые дни применения лактулозы возможно появление метеоризма. Как правило, он исчезает через несколько дней.

В случае применения высоких доз в течение длительного времени при лечении печеночной энцефалопатии у пациента могут развиться нарушения водно-электролитного баланса вследствие диареи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥1/10) - диарея; часто (≥1/100, <1/10 ) - метеоризм, боль в животе, тошнота, рвота.

Прочие: нечасто (≥1/1000, <1/100) - нарушения водно-электролитного баланса вследствие диареи.

При применении у детей ожидается схожий профиль безопасности по сравнению с таковым у взрослых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек.

Прочие: слабость.

Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Лактулоза расщепляется кишечной флорой толстой кишки на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению рН и повышению осмотического давления и, как следствие, увеличению объема кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. В результате восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.

При печеночной энцефалопатии эффект приписывается подавлению протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например, лактобактерий), переходу аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки, опорожнению кишечника вследствие снижения рН в толстой кишке и осмотического эффекта, а также уменьшению азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза.

Лактулоза как пребиотическое вещество усиливает рост полезных бактерий, таких, как бифидобактерий и лактобактерий, в то время как становится возможным подавление роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium spp. и Escherichia coli, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.

Антиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.

За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии.

Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС.

Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин.

Абсорбция низкая. После приема внутрь доходит до толстого кишечника в неизменненом виде, где расщепляется кишечной флорой.

Полностью метаболизируется при применении в дозах до 45-70 мл. При применении в более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.

После приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T_1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками.

Не предполагается никакого влияния на плод или грудного ребенка, т.к. системное воздействие лактулозы на беременную или кормящую женщину незначительно.

Дюфалак можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания.

Не предполагается никакого влияния на репродуктивную функцию, т.к. системное воздействие лактулозы незначительно.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При лечении детей слабительные средства должны применяться в исключительных случаях и под наблюдением врача. Необходимо учитывать, что во время лечения могут возникнуть расстройства рефлекса опорожнения.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет при печеночной энцефалопатии не установлена в связи с отсутствием данных.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В случае возникновения абдоминальной боли неизвестного происхождения перед началом терапии или отсутствия терапевтического эффекта в течение нескольких дней пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Необходимо учитывать, что Дюфалак может содержать незначительные количества связанных сахаров (например, лактоза, галактоза, эпилактоза и фруктоза).

При применении в дозе, рекомендуемой для лечения запора, содержание сахара не должно представлять проблемы для пациентов с сахарным диабетом. При лечении печеночной энцефалопатии обычно назначают более высокие дозы препарата, что должно учитываться в отношении пациентов с сахарным диабетом.

При введении в виде клизмы с удержанием из-за сильного очистительного эффекта возможно недержание кала, загрязнение постели и перианальное раздражение из-за кислой среды кала. Следует тщательно следить за состоянием гидратации пациента.

Содержание остаточных сахаров, присутствующих в препарате Дюфалак , составляет около 0.075 ХЕ в 5 мл сиропа.

Длительное применение в дозах, превышающих рекомендуемые в инструкции, или неправильное применение может привести к диарее и нарушению водно-электролитного баланса.

При лечении детей слабительные средства должны применяться в исключительных случаях и под наблюдением врача. Необходимо учитывать, что во время лечения могут возникнуть расстройства рефлекса опорожнения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Дюфалак не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.

Лечение следует прекращать постепенно.

В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами не проводились.

При одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола.

Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана).

Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью).

Симптомы: при приеме препарата в очень высокой дозе возможны боль в области живота и диарея.

Лечение: прекращение приема препарата или уменьшение дозы. В случае большой потери жидкости вследствие диареи или рвоты может потребоваться коррекция нарушений водно-электролитного баланса.