Дюфалоза и Релифипин

Хронический запор, а также заболевания, требующие облегчения дефекации. Профилактика и лечение печеночной энцефалопатии у взрослых.

Внутрь. Дозу и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и ответа на лечение.

Повышенная чувствительность к лактулозе; кишечная непроходимость; непереносимость фруктозы, галактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; галактоземия; ректальные кровотечения (причиной которых не является геморрой); подозрение на аппендицит, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости.

С осторожностью: сахарный диабет, колостома или илеостома.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипернатриемия; частота неизвестна - нарушения водно-электролитного обмена, которые возникают вследствие диареи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея.

Слабительное средство. Лактулоза - дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы, не гидролизуется дисахаридазами слизистой оболочки тонкого кишечника. Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония.

Лактулоза расщепляется кишечной флорой толстой кишки на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к снижению pH и повышению осмотического давления и, как следствие, увеличению объема кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. Восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.

При печеночной энцефалопатии эффект приписывается подавлению протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например, лактобактерий), переходу аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки; опорожнению кишечника вследствие снижения pH в толстой кишке и осмотического эффекта; а также уменьшению содержания азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза.

Лактулоза как пребиотическое вещество усиливает рост полезных бактерий, таких, как бифидобактерий и лактобактерий, в то время как становится возможным подавление роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium sрр.и Escherichia coii, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4- дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.

Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Абсорбция низкая. Лактулоза всасывается из тонкой кишки только на 0,4-2%, затем доходит до толстого отдела кишечника, где расщепляется кишечной микрофлорой. Метаболизируется с образованием простых органических кислот - главным образом это молочная кислота и, в меньшей степени, уксусная и муравьиная кислота.

Нифедипин при местном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90 - 95%) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не следует применять при болях в животе, тошноте, рвоте без верификации диагноза.

Не следует применять при воспалительных заболеваниях ЖКТ в стадии обострения, а также при нарушениях водно-электролитного обмена.

С осторожностью применяют у пациентов с гастрокардиальным синдромом. В таких случаях лечение следует начинать с низких доз и повышать их постепенно, чтобы избежать развития метеоризма.

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, особенно при воспалительных поражениях толстой кишки.

При длительном лечении (более 6 мес) следует регулярно контролировать уровень калия, хлора и углекислого газа в плазме крови.

Во время терапии слабительными средствами рекомендуется принимать достаточное количество жидкости (1.5-2 л/сут, что соответствует 6-8 стаканам объемом 250 мл).

С осторожностью следует применять у пациентов, у которых есть в анамнезе вмешательства на прямой кишке.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.

При одновременном применении с диуретиками, ГКС, амфотерицином возможно увеличение потери калия.

Антациды и антибиотики, активные в отношении лактобацилл и бифидобактерий (в т.ч. неомицин, клиндамицин, рифаксимин) снижают эффекты лактулозы.

При одновременном применении лактулоза может нарушить высвобождение активных веществ из кишечнорастворимых препаратов с рН зависимым высвобождением в связи с тем, что она понижает рН содержимого кишечника.

При одновременном применении с противоаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков.

При одновременном применении с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.