Желатиноль и Финаст

• в качестве плазмозамещающего средства при лечении шока (травматического, ожогового, геморрагического и токсического 1-2 степени);
• для заполнения аппарата искусственного кровообращения;
• с целью дезинтоксикации при ожогах и других состояниях, сопровождающихся интоксикацией.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

Препарат вводят внутривенно или внутриартериально, независимо от группы крори.

При острой кровопотере и шоковом состоянии рекомендуется струйное внутривенное введение с последующим переходом на капельное (50-60 капель в 1 минуту) для поддержания АД на физиологическом уровне. Доза препарата зависит от состояния больного. При необходимости желатиноль назначают повторно. Одновременно может быть введено не более 2 л раствора. Детям - из расчета не более 15-25 мг/кг массы тела.

Для экстракорпорального кровообращения желатиноль применяют вместе с донорскими эритроцитами в различных соотношениях и с добавлением других растворов.

Финаст назначают по 5 мг 1 раз/сут, ежедневно, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

• повышенная чувствительность к препарату;
• острый и хронический нефрит.

• обструктивная уропатия;
• рак предстательной железы;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата.

Финастерид не назначают женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени (печеночной недостаточностью), т.к. финастерид в значительной степени метаболизируется в печени.

Альбуминурия (в течение 1-2 дней после введения). В очень редких случаях возможно возникновение аллергических реакций различной степени тяжести. Следует иметь в виду опасность развития анафилактического шока у больных, относящихся к группе риска, имеющих в анамнезе указания на непереносимость лекарственных средств, в том числе сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозамещающих препаратов, включая препараты декстрана.

При возникновении нежелательных реакций, следует немедленно прекратить инфузию и не вынимая иглы из вены, ввести антигистаминные, сосудосуживающие средства и глюкокортикостероиды, вазопрессорные средства, применяемые при лечении анафилактического шока.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, уменьшение объема эякулята, нарушение эякуляции,

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

Прочие: аллергические реакции.

Частота побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения.

Желатиноль является гипертоническим коллоидным раствором, обладает противошоковым действием. Лечебный эффект желатиноля связан с создаваемым им в просвете кровеносных сосудов высоким коллоидно-осмотическим давлением (220-290 мм вод.ст). Увеличение объема циркулирующей плазмы (более, чем в 1,5 раза от исходящей величины) и повышение АД происходит не только за счет введенного раствора, но и в связи с дополнительным поступлением в сосудистое русло межтканевой жидкости. Желатиноль увеличивает скорость оседания эритроцитов, которая нормализуется в среднем на 20-е сутки; не нарушает белковой, углеводной и пигментной функции печени, улучшает микроциркуляцию.

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный и специфический ингибитор стероидной 5-α-редуктазы - внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в более активный андроген 5-α-дигидротестостерон. Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли.

Под воздействием финастерида происходит значительное снижение концентрации 5-альфа-дигидротестостерона в плазме крови и в ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема, что сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ и тироксина.

Желатиноль быстро покидает кровеносное русло, что объясняется наличием большого количества низкомолекулярных фракций (через 2 часа в крови остается около 20% введенного препарата). Основная масса препарата выводится из организма почками (в первые сутки около 40% препарата, во вторые - 1%). Остальная часть проникает из сосудистого русла в ткани, где подвергается воздействию тканевых ферментов - протеаз и включается в белковый обмен.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ и проникает в ткани и биологические жидкости, обнаруживается в семенной жидкости. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи.

C_max достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Длительный (3-7 мес) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов с мочой (39%) и калом (57%). T_1/2 - 6-8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 препарата у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 ч.

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финаст из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины.

Способность финастерида, проникающего в семенную жидкость, подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Перед переливанием желатиноля врач должен произвести визуальный осмотр предназначенных для инфузий бутылок. Препарат считается пригодным для использования при условии сохранения герметичности укупорки, отсутствия трещин на бутылках. Препарат должен быть прозрачен и не содержать взвеси. Результаты визуального осмотра бутылок и данные этикетки (наименование препарата, предприятие-изготовитель, номер серии) обязательно регистрируется в истории болезни больного. При применении желатиноля обязательно проведение биологической пробы: после введения первых 5 капель инфузию прекращают на 3 мин, а затем вводят еще 30 капель и снова прекращают вливание на 3 мин, при отсутствии нежелательной реакции введение препарата продолжают. Результаты пробы обязательно регистрируют в истории болезни.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Прием препарата вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Совместим с азотсодержащими препаратами для парентерального питания, витаминами, раствором глюкозы в различных соотношениях, кровью и ее компонентами.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Финаст не сообщалось.