Женале и Локсидан

• экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Следует принять 1 таб. внутрь за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи (в ближайшие 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта), вне зависимости от фазы менструального цикла.

• острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
• длительная терапия глюкокортикостероидными средствами;
• порфирия;
• анемия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• надпочечниковая недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или вспомогательным компонентам.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота, обострение воспалительных заболеваний матки и придатков.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Прочие: слабость, гипертермия, крапивница.

Синтетический стероидный антипрогестагенный препарат. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, не сопровождающееся проявлениями эйфории и периферическим симпатомиметическим действием. Психостимулирующее действие данного комбинированного средства характеризуется большей продолжительностью по сравнению с аналогичными эффектами мезокарба и адамантилбромфениламина.

Механизм действия обусловлен тем, что мезокарб реализует психоактивирующее действие через стимуляцию катехоламинергических, в т.ч. норадренергических и дофаминергических систем, что может приводить к истощению нейрональных депо, а входящий в состав средства адамантилбромфениламин усиливает синтез дофамина de novo, стимулируя экспрессию гена тирозингидроксилазы, обладает антиоксидантным, иммуномодулирующим действием.

При применении средства для повышения умственной и физической работоспособности, в т.ч. в условиях истощающих нагрузок и при развившемся утомлении, его действие начинает проявляться через 40-60 мин после применения и продолжается более 4 ч. При длительной и интенсивной операторской деятельности средство способствует сохранению (или повышению) продуктивности и качества операторской работоспособности, обусловленной увеличением скорости мыслительных процессов, улучшением показателей внимания, оперативной памяти, сенсомоторной координации и реагирования. При истощающих физических нагрузках повышает физическую работоспособность за счет увеличения доли образованной энергии в аэробных (в первую очередь окислительной) системах, при сохранении резервных возможностей лактацидной энергетической системы. Более выраженный эффект достигается у лиц, имеющих хорошую физическую подготовку и при имеющихся проявлениях утомления. Повышает уровень бодрствования, способствует сохранению работоспособности в условиях депривации сна.

Всасывание и распределение

После однократного приема внутрь C_max достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым α1-гликопротеином.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T_1/2 составляет 18 ч.

Препарат нельзя применять при беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно.

После применения в качестве посткоитальной контрацепции и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции.

Доза препарата 10 мг недостаточна для того, чтобы вызвать аборт, поэтому до его дальнейшего применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяется только при отсутствии беременности. В случае наступления беременности, несмотря на применение препарата, рекомендуется ее прерывание медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не отмечено.

Следует избегать применения НПВП в течение 8-12 дней после приема препарата.

Данное средство не совместимо с ингибиторами МАО, с трициклическими антидепрессантами. После отмены этих лекарственных препаратов можно применять данное средство не ранее чем через 2 недели.

Уменьшает гипнотическое действие тиопентала.

Не ослабляет анксиолитического действия бензодиазепинов.

В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.