Задаксин и Оцид

Для лечения хронического гепатита В (при проведении монотерапии или в составе комбинированной терапии с интерфероном).

Для лечения хронического гепатита С (в составе комбинированной терапии с интерфероном).

В качестве адъювантного средства, повышающего иммунный ответ, при проведении вакцинации против гриппа у пациентов с ослабленной иммунной системой (например, у пациентов преклонного возраста) и в качестве вспомогательной терапии при проведении вакцинации против гриппа и гепатита В у пациентов, находящихся на гемодиализе, у которых титры антител не достигли желаемого уровня после предыдущей вакцинации.

• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Вводят п/к. Не следует вводить в/в.

Рекомендуемая доза при хроническом гепатите В при проведении монотерапии или комбинированной терапии с интерфероном составляет 1.6 мг. Тимальфазин вводят п/к, 2 раза в неделю, в течение 6 или 12 мес. Пациенты с массой тела меньше 40 кг должны получать дозу 40 мкг/кг.

Рекомендуемая доза при хроническом гепатите С при проведении комбинированной терапии с интерфероном составляет 1.6 мг. Тимальфазин вводят п/к, 2 раза в неделю, в течение 12 мес. Пациенты с массой тела меньше 40 кг должны получать дозу 40 мкг/кг.

Рекомендуемая доза в качестве адъювантного средства для усиления действия вакцины составляет 1.6 мг. Тимальфазин вводят п/к, 2 раза в неделю, с интервалами 3-4 дня, первую инъекцию делают при проведении вакцинации. Продолжительность терапии составляет 4 недели (при общем введении 8 доз) после разового введения вакцинного препарата. При режиме вакцинации, состоящем из нескольких инъекций, следует продолжать курс терапии 2 раза в неделю между введением вакцины и в течение 3 недель (общим количеством 5-6 доз) после последней вакцины.

Препарат назначают внутрь.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки продолжительность лечения составляет в среднем 2-4 недели. Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели. Суточная доза составляет 20 мг.

При язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите продолжительность лечения обычно составляет 4-8 недель. Суточная доза составляет 20-40 мг.

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования устанавливают индивидуально. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 120 мг/сут в 2 приема.

Повышенная чувствительность к тимальфазину.

Поскольку терапевтическое воздействие проявляется в стимулировании иммунной системы, тимальфазин противопоказан пациентам, которым назначена иммуносупрессивная терапия, например, при трансплантации органов, за исключением тех случаев, когда ожидаемая от терапии польза превышает потенциальный риск.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты проявляются редко, носят умеренный характер и заключаются в большинстве случаев в раздражении в месте проведения инъекции.

Редко: эритема, мышечная атрофия (преходящая), сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, запор, метеоризм.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь.

Препарат обычно переносится хорошо. Наблюдаемые побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер; достоверная связь этих явлений с проводимым лечением не была установлена.

Иммуномодулирующее средство. Механизм действия обусловлен, прежде всего, стимуляцией функции Т-лимфоцитов. В ходе многочисленных исследований in vitro была отмечена способность тимальфазина активировать процесс дифференциации Т-лимфоцитов, способствовать созреванию клеток. Наблюдалось увеличение количества лимфоцитов CD4+, CD8+, CD3+.

Как показали исследования, тимальфазин стимулирует производство IFN , IL-2, IL-3 и экспрессию рецептора IL-2 после митогенной или антигенной активации. Тимальфазин также увеличивает активность NK-клеток, увеличивает производство мигрирующего ингибиторного фактора (MIF) и увеличивает ответ антител на Т-зависимые антигены.

Проведенные исследования in vitro показали, что тимальфазин является антагонистом апоптоза в тимоцитах, спровоцированного дексаметазоном.

При проведении исследований in vivo тимальфазин вводился животным, иммунитет которых подавлялся проведением химиотерапии или облучением. При этом отмечалась защитная роль тимальфазина против цитотоксических поражений костного мозга, развития опухолей и оппортунистических инфекций, увеличивая тем самым процент выживания и количество выживших особей. Некоторые результаты исследований in vitro и in vivo, вызванные воздействием тимальфазина, интерпретируются, как влияние на дифференциацию полипотенциальных по своим свойствам стволовых клеток и образование лимфоцитов или активацию тимоцитов до производства активированных Т-клеток.

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Препарат подавляет секрецию соляной кислоты в желудке. Механизм действия заключается в том, что в кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную H⁺-K⁺-АТФ-азу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Препарат подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию соляной кислоты. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку.

После однократного приема действие препарата наступает в течение 1 ч и сохраняется в течение 24 ч и более.

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max омепразола в плазме крови достигается через 3 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 95-96%. Омепразол подвергается быстрой биотрансформации.

Применение тимальфазина при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет сведений о том, проникает ли тимальфазин в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при его применении у кормящих матерей.

В экспериментальных исследованиях на мышах и кроликах не выявлено различий в числе аномалий развития зародыша при использовании тимальфазина и в контрольной группе. Не установлено, может ли прием тимальфазина наносить вред беременным женщинам или каким-либо образом повлиять на репродуктивные функции.

Препарат Оцид противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Оцида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Перед началом терапии Оцидом необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.

В кислотопродуцирующих клетках слизистой оболочки желудка человека после курса лечения препаратом не было обнаружено никаких гистопатологических изменений. Никаких гистопатологических изменений не было обнаружено и у больных с синдромом Золлингера-Эллисона, которые принимали препарат более 4 лет.

Использование в педиатрии

Препарат не рекомендуется назначать детям.

Взаимодействие тимальфазина с другими лекарственными средствами не исследовались.

Следует соблюдать осторожность при введении тимальфазина в комбинации с другими иммуномодуляторами.

При одновременном применении Оцида и препаратов, метаболизирующихся в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ (диазепам, варфарин, фенитоин), замедляется их выведение из организма.

При одновременном применении Оцида и препаратов, биотрансформируемых при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀, возможно нарушение метаболизма последних.

При одновременном применении Оцида с кумаринами и дифенином усиливается действие последних.

При одновременном применении Оцида с теофиллином и пропранололом лекарственного взаимодействия не отмечено.