Залаин и Оксамп

Поверхностные микозы кожи: дерматофитозы; микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микоз бороды; кандидоз; разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.

Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: синусит, тонзиллит, средний отит; бронхит, пневмония; холангит, холецистит; пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго;
• вторично инфицированные дерматозы и другие;
• профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита);
• профилактика инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии);
• сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция.

Наружно применяют 1-2 раза/сут в течение 2-4 недель.

Интравагинально применяют однократно. При необходимости возможно применение через 7 дней.

Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г, суточная доза - 2-4 г.

Новорожденным, недоношенным детям и детям в возрасте до 1 года препарат назначают в суточной дозе 100-200 мг/кг массы тела; 1-7 лет – 100 мг/кг/сут; 7-14 лет – 50 мг/кг/сут; подросткам старше 14 лет назначают дозу для взрослых.

При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза. Суточную дозу вводят в 3-4 приема с интервалом 6-8 ч. Длительность лечения от 5-7 дней до 3 недель и более.

В/в препарат вводят в течение 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Правила приготовления и введения растворов

Растворы для в/м введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 2 мл стерильной воды для инъекций.

Для в/в вливания препарат (разовую дозу) растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2-3 мин.

Для в/в капельного введения для взрослых препарат (разовую дозу) растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 капель/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от возраста).

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола; для наружного применения - детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания; для наружного применения - дети старше 12 лет.

• гиперчувствительность;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз.

С осторожностью: детям, родившимся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам. Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.

При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.

Аллергические реакции: зуд и шелушение кожи, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, в единичных случаях анафилактический шок, неаллергическая ампициллиновая сыпь, может исчезнуть без отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко - псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, анемия, гематурия, протеинурия.

Местные реакции: боль в месте введения, флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), вагинальный кандидоз.

Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.

В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.

Комбинированный антибактериальный препарат.

Оксациллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: спорообразующие палочки, Actinomyces spp. К оксациллину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, риккетсии, вирусы, простейшие, грибы.

Ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), неспорообразующие бактерии (в т.ч. Listeria monocytogenes); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы.

Сочетание ампициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 ч. При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.

После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении C.albicans, C.glabrata и других грибов, не относящихся к роду Candida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.

Всасывание

C_max активных веществ достигается через 0.5-1 ч после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются высокие концентрации, превышающие таковые при в/м введении.

Распределение и выведение

При повторных введениях активные вещества не накапливаются в организме, что дает возможность применять препарат длительно. Выводятся с мочой.

При наружном применении клинические данные ограничены. Риск для плода или ребенка не исключен. Возможность наружного применения при беременности и в период грудного вскармливания врач решает индивидуально, с учетом предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.

При интравагинальном введении системная абсорбция отсутствует, поэтому применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Для наружного применения: противопоказано у детей до 12 лет; с осторожностью применять у детей старше 12 лет.

Не рекомендуется применять сертаконазол в офтальмологической практике.

При отсутствии характерной клинической симптоматики одно только выявление грибов рода Candida на слизистой оболочке влагалища не может являться показанием для применения сертаконазола.

При подтверждении диагноза кандидоза рекомендуется выявить и устранить бытовые и гигиенические факторы, способствующие развитию и сохранению инфекции. Рекомендуется применять нейтральное мыло для гигиены половых органов, использовать хлопковое нижнее белье вместо синтетической одежды. Не рекомендуется использование кислотных моющих средств (кислая среда способствует размножению грибов рода Candida).

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных средств, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.

Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Не рекомендуется одновременное интравагинальное применение сертаконазола и местных спермицидных контрацептивных препаратов, т.к. возможно ослабление спермицидного эффекта.

Ампициллин

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина Kи протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Оксациллин

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Симптомы:

• проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью): головная боль, тремор, судороги;
• тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.