Залаин и Субетта

Поверхностные микозы кожи: дерматофитозы; микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микоз бороды; кандидоз; разноцветный (отрубевидный) лишай; себорейный дерматит.

Инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Препарат Субетта показан к применению у взрослых.

• сахарный диабет 1 типа в качестве дополнения к базис-болюсной инсулинотерапии;
• сахарный диабет 2 типа в составе комплексной терапии;
• нарушенная толерантность к глюкозе, в том числе у пациентов с повышенной массой тела и ожирением.

Наружно применяют 1-2 раза/сут в течение 2-4 недель.

Интравагинально применяют однократно. При необходимости возможно применение через 7 дней.

Риска не предназначена для деления таблетки на части. Таблетку следует держать во рту, не проглатывая, до полного растворения.

Сахарный диабет 1 и 2 типа

На один прием - 1 таблетка (держать во рту до полного растворения - не во время приема пищи).

Длительность и частота приема устанавливается врачом и может варьироваться от 2 до 4 раза в сутки - в зависимости от степени компенсации сахарного диабета.

Нарушенная толерантность к глюкозе

На один прием - 2 таблетки 2 раза в сутки (держать во рту до полного растворения за 15 минут до приема пищи).

Длительность лечения устанавливается врачом и, как правило, составляет не менее 12 недель.

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, производным имидазола; для наружного применения - детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания; для наружного применения - дети старше 12 лет.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.

При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.

В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.

Субетта - комплексный препарат, повышающий чувствительность тканей к инсулину и нормализующий функцию эндотелия сосудов.

В основе молекулярных механизмов действия препарата лежит влияние на фосфорилирование внутриклеточных доменов β-субъединиц инсулинового рецептора, что приводит к повышению чувствительности соматических клеток к инсулину и усилению инсулинзависимого метаболизма глюкозы. Также показано, что препарат повышает продукцию адипонектина - гормона, регулирующего энергетический гомеостаз.

Экспериментально установлено, что на модели сахарного диабета смешанного 1 и 2 типа препарат Субетта снижал уровень глюкозы в плазме крови и моче и восстанавливал нарушенную толерантность к глюкозе в тесте пероральной сахарной нагрузки. Препарат также уменьшал содержание кетоновых тел в моче, улучшал общее состояние животных и повышал их выживаемость; оказывал положительное влияние на динамику массы тела, восстанавливая показатель до уровня физиологической нормы.

Экспериментально также продемонстрировано, что при сахарном диабете 2 типа препарат Субетта снижал уровень глюкозы в плазме крови. Кроме того, препарат способствовал восстановлению нарушенной толерантности к глюкозе в тесте пероральной сахарной нагрузки, а также уменьшал потребление корма животными.

За счет влияния на эндотелиальную NO синтазу препарат оказывает эндотелиопротекторное действие, снижает реактивность сосудов и сосудистый спазм, что способствует профилактике осложнений сахарного диабета, связанных с нарушением периферического кровообращения и микроциркуляции.

Длительное введение препарата Субетта лабораторным животным не приводило к развитию значимых побочных эффектов, в том числе нарушению гемостаза и кроветворения.

Экспериментально установленный антигипергликемический эффект подтвержден в клиническом исследовании у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе и повышенной массой тела. При применении препарата Субетта в течение 12 недель среднее значение 2-часовой глюкозы плазмы снизилось до нормальных значений. У 25% пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе уровень HbA1с нормализовался до значений ниже 5.5%.

Антигипергликемический эффект препарата наблюдался также в клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типов при наличии резистентности к инсулину. При сахарном диабете 1 типа снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) на фоне интенсифицированной (базис-болюсной) инсулинотерапии к 36 неделе лечения в среднем составило 0.59%; применение препарата Субетта при сахарном диабете 2 типа в составе комплексной терапии приводило к статистически значимому снижению HbA1с через 12 недель терапии в среднем на 0.53%.

Проведенные клинические исследования у больных с сахарным диабетом 1 и 2 типов продемонстрировали благоприятный профиль безопасности препарата, что подтверждалось отсутствием влияния длительного 36-недельного приема на жизненно важные функции, биохимические и общеклинические лабораторные показатели, вес и индекс массы тела, частоту гипогликемий (включая асимптоматические, ночные, дневные), а также отсутствием тяжелых гипогликемий.

Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 ч. При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.

После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении C.albicans, C.glabrata и других грибов, не относящихся к роду Candida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующих веществ в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Субетта .

При наружном применении клинические данные ограничены. Риск для плода или ребенка не исключен. Возможность наружного применения при беременности и в период грудного вскармливания врач решает индивидуально, с учетом предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или грудного ребенка.

При интравагинальном введении системная абсорбция отсутствует, поэтому применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Беременность

Применение препарата Субетта противопоказано при беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Субетта противопоказано в период грудного вскармливания.

Для наружного применения: противопоказано у детей до 12 лет; с осторожностью применять у детей старше 12 лет.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется применять сертаконазол в офтальмологической практике.

При отсутствии характерной клинической симптоматики одно только выявление грибов рода Candida на слизистой оболочке влагалища не может являться показанием для применения сертаконазола.

При подтверждении диагноза кандидоза рекомендуется выявить и устранить бытовые и гигиенические факторы, способствующие развитию и сохранению инфекции. Рекомендуется применять нейтральное мыло для гигиены половых органов, использовать хлопковое нижнее белье вместо синтетической одежды. Не рекомендуется использование кислотных моющих средств (кислая среда способствует размножению грибов рода Candida).

В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. Для предотвращения урогенитальной реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнера.

Перед применением препарата Субетта следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Субетта не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

Не рекомендуется одновременное интравагинальное применение сертаконазола и местных спермицидных контрацептивных препаратов, т.к. возможно ослабление спермицидного эффекта.

Не выявлено случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами различных классов.

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.

Лечение: симптоматическое.