Зелмак и Инозин

Комплексное лечение перенесенного инфаркта миокарда, ИБС, нарушений сердечного ритма, обусловленных применением сердечных гликозидов, на фоне миокардиодистрофии после перенесенных инфекционных заболеваний; в комплексной терапии заболеваний печени (в т.ч. гепатиты, цирроз, жировая дистрофия, вызванная алкоголем или лекарственными средствами), урокопропорфирии; операции на изолированной почке в качестве средства фармакологической защиты при кратковременном выключении кровообращения оперируемого органа (для в/в введения).

Применяют внутрь и в/в (струйно или капельно). Дозу, схему и продолжительность применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к инозину; подагра, гиперурикемия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность.

Возможно: диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине, гриппоподобные симптомы.

В плацебо-контролируемых исследованиях по безопасности установлено, что у пациентов, получающих тегасерод, повышается риск развития приступа стенокардии, инсульта, усиления боли в грудной клетке, которое может привести к развитию ангинального приступа. В связи с этим препарат не применяется на рынке в настоящее время.

Возможно: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи .

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты, при длительном применении возможно обострение подагры.

Средство, регулирующее моторную функцию ЖКТ, частичный агонист серотониновых 5-НТ₄-рецепторов.

Оказывает избирательное действие на ЖКТ. Стимулирует серотониновые 5-НТ₄-рецепторы в окончаниях чувствительных (афферентных) нейронов ЖКТ и вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в частности, пептида, связанного с геном кальцитонина). Способствует усилению перистальтики, повышает базальную двигательную активность и нормализует нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования циклического АМФ под действием тегасерода происходит повышение секреции ионов хлора и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки.

Тегасерод обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ₄-рецепторам человека, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-НТ₃ и допаминовым рецепторам.

У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Способствует нормализации консистенции стула и увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боли в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника.

Нуклеозид пурина, предшественник АТФ. Улучшает метаболизм миокарда, оказывает антигипоксическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда. Оказывает защитное действие на почки в условиях ишемии в ходе операции.

Участвует в обмене глюкозы, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Проникая в клетки, оказывает положительное действие на процессы метаболизма в миокарде - увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем. Механизм антиаритмического действия до конца неясен.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

После приема внутрь тегасерод быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max составляет около 1 ч. При приеме натощак биодоступность составляет около 10%. Пища снижает биодоступность тегасерода на 40-65% и C_max - примерно на 20-40%.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через ГЭБ в незначительной степени.

Метаболизируется преимущественно путем пресистемного гидролиза в желудке с участием кислой каталазы и путем прямой глюкуронизации.

В исследованиях in vitro было показано, что тегасерод не ингибирует изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1А2 и CYP2D6. При изучении метаболизма у человека показано, что тегасерод не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀.

Около 2/3 принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с калом; оставшаяся часть дозы выводится с мочой, преимущественно в виде основного метаболита.

Существенной кумуляции тегасерода в плазме не наблюдается.

У лиц со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени было отмечено увеличение, по сравнению со здоровыми лицами, среднего значения AUC ни 43% и C_max на 18%.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

В связи с риском развития серьезных побочных эффектов тегасерод снят с продажи в США.!!!!

Рибоксин не применяется для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца.

При почечной недостаточности применение инозина возможно только в том случае, если по мнению врача, ожидаемый положительный эффект преобладает над возможным риском от применения.

При появлении зуда и гиперемии кожи инозин следует отменить.

Во время длительного лечения следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче.

При применении в составе комплексной терапии инозин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных и ионотропных лекарственных препаратов.

Иммунодепрессанты (иммуноглобулин антитимоцитарный, циклоспорин, гамма-D- глутамил-Б-триптофан и другие) при одновременном применении с инозином снижают его эффективность.