Зенапакс и Эссенциале Н

Профилактика острого отторжения после трансплантации почек (в составе комбинированной терапии, включающей циклоспорин и кортикостероиды).

• жировая дегенерация печени (в т.ч. при сахарном диабете);
• острый гепатит;
• хронический гепатит;
• цирроз печени;
• некроз клеток печени;
• печеночная кома и прекома;
• токсические поражения печени;
• токсикоз беременности;
• пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны;
• псориаз;
• радиационный синдром.

Препарат предназначен для в/в введения, его не следует вводить в/м из-за возможных местных реакций раздражения.

При отсутствии иных рекомендаций врача препарат следует вводить медленно в/в 1-2 ампулы (5-10 мл) или в тяжелых случаях 2-4 ампулы (10-20 мл)/сут.

Содержимое двух ампул может быть введено одновременно. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Рекомендуется разводить раствор кровью пациента в соотношении 1:1.

При необходимости разведения препарата используется только 5% или 10% раствор декстрозы для инфузионного введения, раствор разведенного препарата должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения.

Нельзя разводить препарат электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера).

Рекомендуется как можно быстрее дополнить парентеральное введение пероральным приемом препарата.

Повышенная чувствительность к даклизумабу.

С осторожностью: возраст старше 65 лет, сахарный диабет, инфекции, злокачественные опухоли (в т.ч. в анамнезе).

• повышенная чувствительность к фосфатидилхолину, сое, арахису, соевым бобам или другим компонентам препарата ( в связи с риском развития тяжелых аллергических реакций);
• детский возраст до 3 лет (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома фатальной асфиксии).

С осторожностью: детский возраст до 12 лет; беременность.

Со стороны нервной системы: покалывание и судороги в ногах, тревога, головная боль, депрессия, нарушение зрения, головокружение, тремор, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, геморрой, метеоризм, гастрит, боль в эпигастрии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кровотечение или тромбоз, артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка жидкости, гематурия, поражения почек, олигурия, дизурия, лимфоцеле, гидронефроз, гематурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, ухудшение регенерации кожных покровов, реакции в месте введения, зуд, сыпь, потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и костях, боли в суставах.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, кашель, одышка, хрипы, ринит, фарингит, гипоксия, ателектаз, плевральный выпот.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности;

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Иммунодепрессивное средство. Представляет собой гуманизированное моноклональное мышиное антитело. Действует как антагонист рецепторов интерлейкина-2 путем связывания с альфа-цепочкой рецептора интерлейкина-2 на поверхности активированных Т-лимфоцитов.

В результате специфического связывания антитела с антигеном происходит угнетение активности Т-лимфоцитов и вследствие этого угнетается иммунный ответ.

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки, клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов "разрыхляется", что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

У больных, перенесших аллогенную пересадку почки при введении даклизумаба в дозе 1 мг/кг через каждые 14 дней (всего 5 инфузий), минимальная концентрация в плазме крови составляет 3.6-11.6 мкг/мл. Для полного насыщения рецепторов интерлейкина 2 необходимы концентрации в плазме от 0.5 до 0.9 мкг/мл, для подавления опосредованной интерлейкином 2 биологической активности - от 5 до 10 мкг/мл. T_1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом - 270-919 ч (средний - 480 ч), что эквивалентно T_1/2 IgG человека. На системный клиренс оказывает влияние масса тела, возраст, пол, расовая принадлежность и наличие протеинурии.

Связываясь главным образом с ЛПВП, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

T_1/2 холинового компонента составляет 66 ч, а ненасыщенных жирных кислот - 32 ч.

Даклизумаб проникает через плаценту. Женщинам репродуктивного возраста до, во время и в течение нескольких месяцев после завершения терапии даклизумабом рекомендуется применение эффективных методов контрацепции.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Рекомендуется прекратить кормление грудью во время приема даклизумаба.

Беременность

Применение препарата Эссенциале Н при беременности должно проводиться только под наблюдением врача (данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют).

Применение препарата во время беременности требует осторожности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее, в отсутствие соответствующих исследований препарата у женщин в период лактации, применение препарата Эссенциале Н в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет; с осторожностью - в детском возрасте до 12 лет.

Во время курса лечения необходимо иметь в непосредственном доступе средства для купирования аллергической реакции.

Следует использовать только прозрачный раствор.

Растворы электролитов не следует использовать для разведения препарата Эссенциале Н.

Применение препарата Эссенциале Н в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к усилению побочных эффектов.