Зерлон и Неоспект

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Назначают по 5 мг 1 раз/сут, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором α-адренорецепторов доксазозином.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у пациентов пожилого возраста, в т.ч. и при почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.

В/в, однократно, взрослым - 47 мкг депреотида (1 флакон), меченного 99mTc (активностью 555-740 МБк). Оптимальными сроками для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии грудной клетки являются 2 и 4 ч после в/в введения.

Расчетные поглощенные дозы радиации (мГр/МБк): почки - 0.09, селезенка - 0.042, яички - 0.031, щитовидная железа - 0.024, костный мозг - 0.021, печень - 0.021, кожные покровы - 0.015, стенка сердца - 0.014, легкие - 0.014, надпочечники - 0.012, поджелудочная железа - -0.01, мочевой пузырь (при опорожнении мочевого пузыря через 4.8 ч) 0.0089, матка - -.0084, тонкий кишечник - 0.005, восходящая и поперечная ободочная кишка - 0.005, нисходящая ободочная кишка - 0.0038, яичники - 0.0042.

Эффективная эквивалентная доза - при введении активности 555-740 МБк - 8.88-11.84 мЭв/70 кг.

• злокачественная опухоль предстательной железы;
• обструкция мочевыводящих путей;
• детский возраст;
• препарат не предназначен для применения у женщин;
• повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, обструктивной уропатии.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята (частота этих побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения).

Со стороны эндокринной системы: редко (до 1-2%) - увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в крови, снижение концентрации ПСА.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица.

Со стороны ЦНС: 0.1-1% - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны лабораторных показателей: возможны лейкоцитоз, базофилия, эозинофилия, моноцитоз, нейтрофилия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, гипербилирубинемия, увеличение или снижение количества общего белка, эритропения.

Прочие: 0.1-1% - приливы крови к лицу, усталость.

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии.

Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы, уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Всасывание

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6-8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Время достижения C_max в плазме - 2 ч, значение C_max - 8-10 нг/мл.

Распределение

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы - более 90%. Проникает через ГЭБ, через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Системный клиренс - 165 мл/мин, V_d - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%). T_1/2 у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет - 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

На фоне применения препарата Зерлон наблюдается снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41% и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете (нарушение толерантности к глюкозе и риск гипогликемии), инсулиноме.

Для уменьшения лучевой нагрузки на мочевой пузырь необходимо проведение соответствующей гидратации для частого опорожнения мочевого пузыря в течение нескольких часов после инъекции.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Работа с депреотидом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата Зерлон с другими препаратами.

О случаях передозировки препарата Зерлон не сообщалось.