Зерлон и Солпадеин Фаст

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• боль в пояснице;
• невралгия;
• мышечная и ревматическая боль;
• болезненные менструации;
• боли в горле;
• симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа (для снижения повышенной температуры тела).

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Назначают по 5 мг 1 раз/сут, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором α-адренорецепторов доксазозином.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у пациентов пожилого возраста, в т.ч. и при почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.

Таблетки Солпадеин Фаст перед приемом внутрь следует растворить не менее чем в 100 мл (полстакана) воды.

Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3-4 раза/сут, если необходимо. Интервал между приемами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 таб., максимальная суточная доза – 8 таб.

Препарат не рекомендуется применять более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего без назначения и наблюдения врача.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

• злокачественная опухоль предстательной железы;
• обструкция мочевыводящих путей;
• детский возраст;
• препарат не предназначен для применения у женщин;
• повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, обструктивной уропатии.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• нарушения сна;
• эпилепсия;
• детский возраст до 12 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит сорбитол).

С осторожностью следует применять препарат при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята (частота этих побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения).

Со стороны эндокринной системы: редко (до 1-2%) - увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в крови, снижение концентрации ПСА.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (≥1/100 000 и <1/10 000).

Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и НПВП).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического действия, нефротоксического действия и панцитопении.

Возможно: диспептические явления (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль), повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, тахикардия.

При потреблении натрия гидрокарбоната в высоких дозах возможно развитие нарушений со стороны ЖКТ, в т.ч. отрыжка, тошнота; также возможно развитие гипернатриемии.

При избыточном употреблении кофеинсодержащих пищевых продуктов (в т.ч. чая, кофе) во время приема препарата возможно появление беспокойства, тревожности, раздражительности, бессонницы, головной боли, нарушений со стороны пищеварительной системы, тахикардии, сердечной аритмии.

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии.

Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы, уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава, содержит комбинацию двух активных ингредиентов: парацетамола и кофеина. Оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Парацетамол блокирует ЦОГ в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Всасывание

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6-8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Время достижения C_max в плазме - 2 ч, значение C_max - 8-10 нг/мл.

Распределение

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы - более 90%. Проникает через ГЭБ, через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Системный клиренс - 165 мл/мин, V_d - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%). T_1/2 у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет - 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, распределение в жидкостях организма относительно равномерно. Связывание парацетамола с белками плазмы минимально при терапевтической концентрации.

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов - менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T_1/2 при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 ч.

Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T_1/2 составляет 4-9 ч.

Препарат Солпадеин Фаст содержит кофеин. При приеме кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта.

Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Солпадеин Фаст не следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение возможно согласно режиму дозирования.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

На фоне применения препарата Зерлон наблюдается снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41% и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если при приеме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

Во время приема препарата не рекомендуется избыточное употребление кофеинсодержащих пищевых продуктов (в т.ч. чая, кофе), т.к. это может привести к ажитации, раздражительности, нарушению сна, головной боли, нарушениями со стороны ЖКТ, тахикардии, сердечной аритмии.

В случае длительного применения в высоких дозах необходим контроль картины крови.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

У больных, страдающих атонической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, при расчете суточного потребления соли следует учитывать содержание натрия в таблетке (427 мг).

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.

Солпадеин Фаст может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

При потреблении натрия гидрокарбоната в высоких дозах возможно развитие нарушений со стороны ЖКТ, в т.ч. отрыжка, тошнота; также возможно развитие гипернатриемии. В таких случаях необходимо осуществлять контроль водно-электролитного баланса и применять соответствующую тактику ведения пациента.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата Зерлон с другими препаратами.

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Препарат усиливает действие ингибиторов МАО.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, фенилбутазон, препараты зверобоя, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.

О случаях передозировки препарата Зерлон не сообщалось.

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение 24 ч возможны бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке; через 1-2 сут могут проявиться признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов). Возможно нарушение углеводного обмена и признаки метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема более 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, поражение печени возможно после приема парацетамола в количестве 5 г и более. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия, кровотечения, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия, протеинурия, при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Имеются сообщения о случаях нарушений сердечного ритма, панкреатита.

Лечение: при подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за врачебной помощью. В течение 1 ч после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить концентрацию парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин в/в. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Симптомы, обусловленные кофеином: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги). Следует, однако, учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает поддерживающие мероприятия, например, обильное питье и поддержание жизненно важных показателей. В течение от 1 ч до 4 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля. Для уменьшения воздействия передозировки кофеином на функции ЦНС рекомендуется введение седативных препаратов в/в.