Зетсил и Тимололлонг

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении - 14 г.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, эффективности терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к тимолола малеату; дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, СССУ, синоатриальная блокада.

С осторожностью: у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, светобоязнь, отек эпителия роговицы, диплопия, конъюнктивит, блефарит, кератит, синдром "сухого глаза", снижение чувствительности роговицы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции после отмены терапии миотиками, диплопия, птоз и отслойка сосудистой оболочки (в послеоперационном периоде фистулизирующих противоглаукомных хирургических вмешательств).

Системные реакции: возможны тошнота, рвота, диарея, диспепсия, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, головокружение, увеличение признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезии, коллапс, брадикардия, боль в груди, аритмия, блокада проводящей системы сердца, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, остановка сердца, перемежающаяся хромота, артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание кистей и стоп, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), дыхательная недостаточность, одышка, кашель, боль в конечностях, мышечная слабость, снижение толерантности к физической нагрузке, аллергические реакции, алопеция, кожная сыпь, обострение псориаза или псориазоподобная сыпь, гипогликемия, гипергликемия, миалгия, артралгия, нетромбоцитопеническая пурпура.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезных протоков. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В связи с ограниченностью данных тимолол рекомендуется применять только для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения в период ожидания принятия других терапевтических мер.

У детей рекомендуется использовать тимолол в минимальной доступной концентрации.

Необходим строгий контроль нежелательных реакций в течение 1-2 ч после первой инстилляции, а также в течение всего предоперационного периода, особенно у новорожденных.

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям. Коррекции режима дозирования не требуется.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Контроль эффективности терапии рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после ее начала.

В период лечения тимолола малеатом следует не реже 1 раза в 6 мес контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

Как и другие офтальмологические средства для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие системных нежелательных явлений, характерных при применении бета-адреноблокаторов для перорального применения.

В период применения тимолола малеата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций.

Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала терапии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем ЧСС.

Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Отмену терапии бета-адреноблокаторами следует осуществлять постепенно.

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является открытие угла передней камеры. Этот эффект осуществляется при сужении зрачка с применением миотика. Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка.

В гипотензивной терапии закрытоугольной глаукомы применение тимолола возможно только в составе комбинированной терапии с миотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тимолола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Возможно снижение АД и/или появление клинически выраженной брадикардии в случае одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и системного применения блокаторов "медленных" кальциевых каналов, других бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Прием бета-адреноблокаторов внутрь может приводить к усилению "рикошетной" артериальной гипертензии, наблюдающейся при отмене клонидина.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола сообщалось об усилении системного действия бета-адреноблокатора (снижение ЧСС, депрессия).

При одновременном применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокатор и адреналин (эпинефрин), в отдельных случаях отмечалось расширение зрачка.