Зимар и Калий-Нормин

• лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

• профилактика и лечение гипокалиемии различного генеза, в т.ч. вызванной различными состояниями и заболеваниями (рвота, диарея) и обусловленной лекарственной терапией (диуретики, глюкокортикостероиды, сердечные гликозиды).

Местно. Препарат закапывают в период бодрствования.

1-й и 2-й день закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 2 часа, до 8 раз в день.

С 3 по 7 день закапывают по 1 капле до 4-х раз в день.

• гиперчувствительность к гатифлоксацину, другим хинолонам, а также другим компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

• у больных, получающих препараты хинолонового ряда системного действия, включая гатифлоксацин. У данной категории больных отмечены серьезные, и, в некоторых случаях с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в ряде случаев после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей;
• беременность и период грудного вскармливания;
• у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на другие препараты для местного применения, содержащие гатифлоксацин. Имеются крайне редкие сведения о развитии синдрома Стивена-Джонсона после местного применения гатифлоксацина. При первых признаках аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

• гиперкалиемия;
• полная AV-блокада;
• надпочечниковая недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками;
• метаболические нарушения (ацидоз, гиповолемия с гипонатриемией);
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

При применении препарата возможно развитие следующих неблагоприятных побочных реакций с указанной частотой развития - очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%).

Со стороны органа зрения

Часто: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром «сухого глаза»), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: изменение вкусовых ощущений

В постмаркетинговый период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Зимар (частота не известна).

Со стороны органа зрения: блефарит, гиперемия глаз и конъюнктивы, нарушение четкости зрения, зуд в области глаз, отек в области глаз (включая отек роговицы и конъюнктивы), раздражение глаз, боль в глазах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции и ангионевротический отек (включая отек гортани, полости рта и лица).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд (включая генерализованный зуд), сыпь, крапивница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и непроходимость кишечника.

Со стороны нервной системы: парестезии, мышечная слабость, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.

Прочие: гиперкалиемия, аллергические реакции.

Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон с замещением 3-метилпиперазинилом в положении С7. Антибактериальное действие гатифлоксацииа обусловлено ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза представляет собой фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, играющий ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизм действия фторхинолонов, включая гатифлоксацин, отличается от механизма действия антибактериальных препаратов группы аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, поэтому гатифлоксацин может быть активен в отношении патогенных бактерий, которые устойчивы к перечисленным выше антибиотикам, а они, в свою очередь, могут быть активны в отношении патогенных бактерий, устойчивых к гатифлоксацину. Между гатифлоксанином и перечисленными выше антибиотиками перекрестная резистентность не установлена.

В исследованиях in vitro продемонстрировано, что резистентность к гатифлоксацину развивается вследствие многоступенчатых мутаций и встречается с частотой 1×10⁷-1×10¹⁰.

Гатифлоксацин активен в отношении большинства перечисленных ниже штаммов бактерий, как in vitro, так и при клиническом применении.

Аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицателъпые бактерии: Haemophilus influenzae.

Калий уменьшает возбудимость и проводимость миокарда, ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов, не влияя на их положительное инотропное действие.

В малых дозах K⁺ расширяет коронарные сосуды, в больших — суживает. Участвует в процессе проведения нервных импульсов. Активирует многие цитоплазматические ферменты, регулирует внутриклеточное осмотическое давление, синтез белка, транспорт аминокислот. Улучшает сокращение скелетных мышц при мышечной дистрофии, миастении.

После инсталляции 0,3 % глазных капель гатифлоксацина значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остаются ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований у беременных, Зимар при беременности следует применять с осторожностью, и только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Подтверждено, что при местном применении гатифлоксацина в виде глазных капель, его системная концентрация в плазме крови низкая, поэтому не предполагается влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Тем не менее, при назначении препарата Зимар в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на период лечения в связи с тем, что экскреция препарата в грудное молоко при местном применении не изучалась.

Длительное (более 28 дней) применение препарата Зимар как и других антибактериальных препаратов, может привести к росту нечувствительных к нему микроорганизмов, а также грибов. Если имеет место суперинфекция, препарат следует отменить и назначить альтернативную терапию.

Во время лечения препаратом Зимар не рекомендуется ношение контактных линз. Препарат Зимар не применяется для инъекций, в том числе и для субконъюнктивальных инъекций, не следует вводить препарат в переднюю камеру глаза. Не допускайте контакта кончика флакон-капельницы со слизистой глаз, кожей рук и любыми поверхностями.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

При инсталляции препарата возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

В период лечения необходимо контролировать содержание K⁺ в сыворотке крови, ЭКГ, КОС.

Безопасность и эффективность применения калия хлорида у детей не установлены.

Диета с большим содержанием натрия хлорида увеличивает выведение K⁺ из организма.

Следует учитывать, что гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу, может развиваться быстро и протекать бессимптомно.

Исследований по изучению взаимодействия препарата Зимар не проводилось. Ввиду низкой концентрации гатифлоксацина (< 5 нг/мл) в плазме крови после местного применения, системные лекарственные взаимодействия маловероятны.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, ингибиторы АПФ, НПВС повышают риск развития гиперкалиемии.

Уменьшает побочное действие сердечных гликозидов.

Усиливает действие хинидина, побочное действие дизопирамида.

Существует теоретическая возможность передозировки препарата Зимар при закапывании в глаза. В этом случае возможно удаление излишков препарата из глаза/глаз путем промывания теплой проточной водой.

Симптомы: гиперкалиемия (мышечный гипотонус, парестезии, замедление AV-проводимости, аритмии, остановка сердца). Ранние клинические признаки гиперкалиемии обычно появляются при концентрации K⁺ в сыворотке более 6 мэкв/л: заострение зубца T, уширение комплекса QRS.

Более тяжелые симптомы гиперкалиемии - паралич мускулатуры и остановка сердца - развиваются при концентрации K⁺ 9–10 мэкв/л.

Лечение: внутрь или в/в - раствор натрия хлорида; при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.