Зимар и Синефистил

• лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

Для приема внутрь: крапивница, сенная лихорадка, вазомоторный ринит, пищевая и лекарственная аллергия, ангионевротический отек; как вспомогательное средство при лечении анафилактических реакций и сывороточной болезни; зуд при укусах насекомых, экземе, дерматозах аллергического и неаллергического генеза, при кори, краснухе, ветряной оспе. Профилактическая гипосенсибилизирующая терапия у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Для наружного применения: зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при легких ожогах.

Местно. Препарат закапывают в период бодрствования.

1-й и 2-й день закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 2 часа, до 8 раз в день.

С 3 по 7 день закапывают по 1 капле до 4-х раз в день.

Внутрь. Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная суточная доза составляет 3-6 мг, разделенная на 3 приема. Детям в возрасте от 1 месяца до 12 лет назначают в суточной дозе из расчета 0,1 мг/кг массы тела. Суточную дозу необходимо разделить на 3 приема.

Наружно. Наносят на пораженный участок кожи 2-4 раза/сут.

В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.

• гиперчувствительность к гатифлоксацину, другим хинолонам, а также другим компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

• у больных, получающих препараты хинолонового ряда системного действия, включая гатифлоксацин. У данной категории больных отмечены серьезные, и, в некоторых случаях с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в ряде случаев после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей;
• беременность и период грудного вскармливания;
• у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на другие препараты для местного применения, содержащие гатифлоксацин. Имеются крайне редкие сведения о развитии синдрома Стивена-Джонсона после местного применения гатифлоксацина. При первых признаках аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

Повышенная чувствительность к диметиндену; закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), детский возраст до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения).

Для приема внутрь: бронхиальная астма; I триместр беременности; период грудного вскармливания.

При применении препарата возможно развитие следующих неблагоприятных побочных реакций с указанной частотой развития - очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%).

Со стороны органа зрения

Часто: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром «сухого глаза»), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: изменение вкусовых ощущений

В постмаркетинговый период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Зимар (частота не известна).

Со стороны органа зрения: блефарит, гиперемия глаз и конъюнктивы, нарушение четкости зрения, зуд в области глаз, отек в области глаз (включая отек роговицы и конъюнктивы), раздражение глаз, боль в глазах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции и ангионевротический отек (включая отек гортани, полости рта и лица).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд (включая генерализованный зуд), сыпь, крапивница.

Со стороны иммунной системы: при приеме внутрь очень редко - анафилактоидные реакции, включающие отек лица, отек глотки, сыпь, мышечные спазмы и одышку.

Со стороны нервной системы: при приеме внутрь - утомляемость, сонливость (особенно в начале лечения), нервозность, состояние возбуждения, мышечный спазм; редко - головная боль, головокружение, беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь возможны тошнота, сухость во рту или в глотке.

Прочие: при приеме внутрь - отеки; редко - кожная сыпь; в единичных случаях - нарушения со стороны дыхательной системы.

При наружном применении: редко - сухость и ощущение жжения в месте нанесения, кожные аллергические реакции.

Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон с замещением 3-метилпиперазинилом в положении С7. Антибактериальное действие гатифлоксацииа обусловлено ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза представляет собой фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, играющий ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизм действия фторхинолонов, включая гатифлоксацин, отличается от механизма действия антибактериальных препаратов группы аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, поэтому гатифлоксацин может быть активен в отношении патогенных бактерий, которые устойчивы к перечисленным выше антибиотикам, а они, в свою очередь, могут быть активны в отношении патогенных бактерий, устойчивых к гатифлоксацину. Между гатифлоксанином и перечисленными выше антибиотиками перекрестная резистентность не установлена.

В исследованиях in vitro продемонстрировано, что резистентность к гатифлоксацину развивается вследствие многоступенчатых мутаций и встречается с частотой 1×10⁷-1×10¹⁰.

Гатифлоксацин активен в отношении большинства перечисленных ниже штаммов бактерий, как in vitro, так и при клиническом применении.

Аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицателъпые бактерии: Haemophilus influenzae.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное алкиламина. Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Обладает также выраженным местноанестезирующим эффектом. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза.

После инсталляции 0,3 % глазных капель гатифлоксацина значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остаются ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Биодоступность около 70%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. Выводится с желчью и мочой (90% - в виде метаболита и 10% - в неизмененном виде).

При наружном применении диметинден быстро проникает в кожу; системная биодоступность составляет 10%.

В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований у беременных, Зимар при беременности следует применять с осторожностью, и только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Подтверждено, что при местном применении гатифлоксацина в виде глазных капель, его системная концентрация в плазме крови низкая, поэтому не предполагается влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Тем не менее, при назначении препарата Зимар в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на период лечения в связи с тем, что экскреция препарата в грудное молоко при местном применении не изучалась.

Прием внутрь. Диметинден противопоказан к применению для приема внутрь в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности возможно под наблюдением врача, только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Наружное применение. Применение в I триместре беременности возможно только после консультации с врачом. Во II и III триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания не следует применять на обширных участках кожи, особенно при наличии явлений воспаления или кровоточивости. Кормящим матерям не следует наносить средство на соски молочных желез.

Прием внутрь. Противопоказан к применению у детей в возрасте до 1 месяца (особенно в случае преждевременного рождения). У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года следует применять средство только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз.

Наружное применение. У детей от 1 месяца до 2 лет применяют диметинден только после консультации с врачом.
У младенцев и детей младшего возраста не следует применять средство на обширных участках кожи (особенно при мокнутии и воспалении).

Разрешено применение у пожилых пациентов по показаниям в рекомендуемых дозах.

Длительное (более 28 дней) применение препарата Зимар как и других антибактериальных препаратов, может привести к росту нечувствительных к нему микроорганизмов, а также грибов. Если имеет место суперинфекция, препарат следует отменить и назначить альтернативную терапию.

Во время лечения препаратом Зимар не рекомендуется ношение контактных линз. Препарат Зимар не применяется для инъекций, в том числе и для субконъюнктивальных инъекций, не следует вводить препарат в переднюю камеру глаза. Не допускайте контакта кончика флакон-капельницы со слизистой глаз, кожей рук и любыми поверхностями.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

При инсталляции препарата возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

Прием внутрь. У детей в возрасте от 1 месяца до 1 года следует применять средство только по назначению врача и при наличии показаний к применению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, при этом не следует допускать превышения рекомендуемых доз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Наружное применение. У детей от 1 месяца до 2 лет применяют диметинден только после консультации с врачом.
У младенцев и детей младшего возраста не следует применять средство на обширных участках кожи (особенно при мокнутии и воспалении). При выраженном зуде или при поражении обширных участков кожи диметинден можно применять только после консультации с врачом. При наружном применении диметиндена на обширных участках кожи следует избегать инсоляции.
Неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Исследований по изучению взаимодействия препарата Зимар не проводилось. Ввиду низкой концентрации гатифлоксацина (< 5 нг/мл) в плазме крови после местного применения, системные лекарственные взаимодействия маловероятны.

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, возможно усиление действия последних.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами или антихолинергическими средствами увеличивается риск повышения внутриглазного давления.

Ингибиторы МАО могут вызывать усиление антихолинергического и седативного действия диметиндена.

При одновременном применении диметинден усиливает действие анксиолитиков, снотворных средств.

При одновременном употреблении этанола наблюдается замедление скорости реакций.

Существует теоретическая возможность передозировки препарата Зимар при закапывании в глаза. В этом случае возможно удаление излишков препарата из глаза/глаз путем промывания теплой проточной водой.