Зимар и Скинорен

• лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

• угревая болезнь (acne vulgaris);
• гиперпигментация, в т.ч. мелазма, хлоазма (для крема);
• розацеа (для геля).

Местно. Препарат закапывают в период бодрствования.

1-й и 2-й день закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 2 часа, до 8 раз в день.

С 3 по 7 день закапывают по 1 капле до 4-х раз в день.

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет.

Перед применением препарата кожу следует очистить водой или мягким очищающим косметическим средством, затем высушить.

Крем или гель наносят на пораженные участки кожи равномерно тонким слоем 2 раза/сут (утром и вечером) и слегка втирают. Препарат следует использовать в достаточном количестве, но не чрезмерно (приблизительно 2.5 см достаточно для всей поверхности лица). Препарат следует регулярно применять в течение всего курса лечения, длительность которого зависит от клинической картины заболевания и степени выраженности симптомов. При угрях (acne vulgaris) улучшение обычно наблюдается через 4 недели. Для получения наилучших результатов применение препарата следует продолжить в течение нескольких месяцев. Дополнительной защиты кожи от УФ-излучения во время лечения угревой болезни не требуется.

При мелазме препарат применяют в виде крема. Минимальная продолжительность терапии составляет 3 мес, для достижения лучших результатов следует регулярно пользоваться кремом Скинорен . Во время всего периода терапии мелазмы следует обязательно применять солнцезащитные кремы (UVB и UVA), чтобы предотвратить вызываемое воздействием солнца обострение заболевания и/или повторную пигментацию осветленных участков.

• гиперчувствительность к гатифлоксацину, другим хинолонам, а также другим компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

• у больных, получающих препараты хинолонового ряда системного действия, включая гатифлоксацин. У данной категории больных отмечены серьезные, и, в некоторых случаях с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в ряде случаев после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей;
• беременность и период грудного вскармливания;
• у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на другие препараты для местного применения, содержащие гатифлоксацин. Имеются крайне редкие сведения о развитии синдрома Стивена-Джонсона после местного применения гатифлоксацина. При первых признаках аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При применении препарата возможно развитие следующих неблагоприятных побочных реакций с указанной частотой развития - очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%).

Со стороны органа зрения

Часто: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром «сухого глаза»), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: изменение вкусовых ощущений

В постмаркетинговый период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Зимар (частота не известна).

Со стороны органа зрения: блефарит, гиперемия глаз и конъюнктивы, нарушение четкости зрения, зуд в области глаз, отек в области глаз (включая отек роговицы и конъюнктивы), раздражение глаз, боль в глазах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции и ангионевротический отек (включая отек гортани, полости рта и лица).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд (включая генерализованный зуд), сыпь, крапивница.

В начале лечения у небольшого числа пациентов может возникать местное раздражение, проявляющееся в виде гиперемии, шелушения, эритемы, жжения, зуда. В большинстве случаев эти симптомы не сильно выражены и проходят самостоятельно в течение нескольких дней в процессе лечения.

В очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь).

Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон с замещением 3-метилпиперазинилом в положении С7. Антибактериальное действие гатифлоксацииа обусловлено ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза представляет собой фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, играющий ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизм действия фторхинолонов, включая гатифлоксацин, отличается от механизма действия антибактериальных препаратов группы аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, поэтому гатифлоксацин может быть активен в отношении патогенных бактерий, которые устойчивы к перечисленным выше антибиотикам, а они, в свою очередь, могут быть активны в отношении патогенных бактерий, устойчивых к гатифлоксацину. Между гатифлоксанином и перечисленными выше антибиотиками перекрестная резистентность не установлена.

В исследованиях in vitro продемонстрировано, что резистентность к гатифлоксацину развивается вследствие многоступенчатых мутаций и встречается с частотой 1×10⁷-1×10¹⁰.

Гатифлоксацин активен в отношении большинства перечисленных ниже штаммов бактерий, как in vitro, так и при клиническом применении.

Аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицателъпые бактерии: Haemophilus influenzae.

Препарат для лечения угрей. Азелаиновая кислота нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах сальных желез, уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи и снижает ее жирность. Проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis. Противовоспалительный эффект также обусловлен уменьшением метаболизма нейтрофилов и снижением выработки свободно-радикальных форм кислорода. Азелаиновая кислота оказывает зависящее от дозы и времени подавляющее воздействие на рост и жизнеспособность аномальных меланоцитов.

После инсталляции 0,3 % глазных капель гатифлоксацина значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остаются ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

Всасывание

После нанесения на кожу азелаиновая кислота практически не всасывается в системный кровоток (не более 3.6% при однократном нанесении 5 г геля или крема).

Выведение

Часть всосавшейся азелаиновой кислоты выводится почками в неизмененном виде, а часть в виде дикарбоновых кислот (C7, C5), образующихся из азелаиновой кислоты в результате бета-окисления.

В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований у беременных, Зимар при беременности следует применять с осторожностью, и только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Подтверждено, что при местном применении гатифлоксацина в виде глазных капель, его системная концентрация в плазме крови низкая, поэтому не предполагается влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Тем не менее, при назначении препарата Зимар в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на период лечения в связи с тем, что экскреция препарата в грудное молоко при местном применении не изучалась.

Применение при беременности и в период лактации возможно после консультации врача, однако следует избегать нанесения его на область молочных желез перед кормлением.

Длительное (более 28 дней) применение препарата Зимар как и других антибактериальных препаратов, может привести к росту нечувствительных к нему микроорганизмов, а также грибов. Если имеет место суперинфекция, препарат следует отменить и назначить альтернативную терапию.

Во время лечения препаратом Зимар не рекомендуется ношение контактных линз. Препарат Зимар не применяется для инъекций, в том числе и для субконъюнктивальных инъекций, не следует вводить препарат в переднюю камеру глаза. Не допускайте контакта кончика флакон-капельницы со слизистой глаз, кожей рук и любыми поверхностями.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

При инсталляции препарата возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

В случаях раздражения кожи следует уменьшить количество однократного нанесения геля или крема или сократить частоту применения препарата до 1 раз/сут; при необходимости возможна кратковременная отмена препарата (на несколько дней).

Следует избегать попадания препарата в глаза и на раневые поверхности; при случайном контакте - немедленно промыть водой.

Дополнительной защиты кожи от УФ-излучения во время лечения Скинореном не требуется.

Эпидермальные и смешанные эпидермально-дермальные типы мелазмы хорошо поддаются терапии кремом Скинорен . При дермальной мелазме крем Скинорен не эффективен. Для дифференциальной диагностики рекомендуют использовать лампу Вуда.

Исследований по изучению взаимодействия препарата Зимар не проводилось. Ввиду низкой концентрации гатифлоксацина (< 5 нг/мл) в плазме крови после местного применения, системные лекарственные взаимодействия маловероятны.

Существует теоретическая возможность передозировки препарата Зимар при закапывании в глаза. В этом случае возможно удаление излишков препарата из глаза/глаз путем промывания теплой проточной водой.

До настоящего времени сведений о передозировке не имеется.