Зимар и Стандациллин

• лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

Местно. Препарат закапывают в период бодрствования.

1-й и 2-й день закапывают по 1 капле в пораженный глаз каждые 2 часа, до 8 раз в день.

С 3 по 7 день закапывают по 1 капле до 4-х раз в день.

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении - 14 г.

• гиперчувствительность к гатифлоксацину, другим хинолонам, а также другим компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

• у больных, получающих препараты хинолонового ряда системного действия, включая гатифлоксацин. У данной категории больных отмечены серьезные, и, в некоторых случаях с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), в ряде случаев после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей;
• беременность и период грудного вскармливания;
• у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции на другие препараты для местного применения, содержащие гатифлоксацин. Имеются крайне редкие сведения о развитии синдрома Стивена-Джонсона после местного применения гатифлоксацина. При первых признаках аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

При применении препарата возможно развитие следующих неблагоприятных побочных реакций с указанной частотой развития - очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%).

Со стороны органа зрения

Часто: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром «сухого глаза»), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: изменение вкусовых ощущений

В постмаркетинговый период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Зимар (частота не известна).

Со стороны органа зрения: блефарит, гиперемия глаз и конъюнктивы, нарушение четкости зрения, зуд в области глаз, отек в области глаз (включая отек роговицы и конъюнктивы), раздражение глаз, боль в глазах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции и ангионевротический отек (включая отек гортани, полости рта и лица).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд (включая генерализованный зуд), сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.

Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон с замещением 3-метилпиперазинилом в положении С7. Антибактериальное действие гатифлоксацииа обусловлено ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза представляет собой фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV - фермент, играющий ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизм действия фторхинолонов, включая гатифлоксацин, отличается от механизма действия антибактериальных препаратов группы аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, поэтому гатифлоксацин может быть активен в отношении патогенных бактерий, которые устойчивы к перечисленным выше антибиотикам, а они, в свою очередь, могут быть активны в отношении патогенных бактерий, устойчивых к гатифлоксацину. Между гатифлоксанином и перечисленными выше антибиотиками перекрестная резистентность не установлена.

В исследованиях in vitro продемонстрировано, что резистентность к гатифлоксацину развивается вследствие многоступенчатых мутаций и встречается с частотой 1×10⁷-1×10¹⁰.

Гатифлоксацин активен в отношении большинства перечисленных ниже штаммов бактерий, как in vitro, так и при клиническом применении.

Аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium propinquum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицателъпые бактерии: Haemophilus influenzae.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается β-лактамазами бактерий.

После инсталляции 0,3 % глазных капель гатифлоксацина значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остаются ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

В связи с отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований у беременных, Зимар при беременности следует применять с осторожностью, и только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Подтверждено, что при местном применении гатифлоксацина в виде глазных капель, его системная концентрация в плазме крови низкая, поэтому не предполагается влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Тем не менее, при назначении препарата Зимар в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на период лечения в связи с тем, что экскреция препарата в грудное молоко при местном применении не изучалась.

Длительное (более 28 дней) применение препарата Зимар как и других антибактериальных препаратов, может привести к росту нечувствительных к нему микроорганизмов, а также грибов. Если имеет место суперинфекция, препарат следует отменить и назначить альтернативную терапию.

Во время лечения препаратом Зимар не рекомендуется ношение контактных линз. Препарат Зимар не применяется для инъекций, в том числе и для субконъюнктивальных инъекций, не следует вводить препарат в переднюю камеру глаза. Не допускайте контакта кончика флакон-капельницы со слизистой глаз, кожей рук и любыми поверхностями.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

При инсталляции препарата возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления зрения.

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Исследований по изучению взаимодействия препарата Зимар не проводилось. Ввиду низкой концентрации гатифлоксацина (< 5 нг/мл) в плазме крови после местного применения, системные лекарственные взаимодействия маловероятны.

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.

При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.

Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Существует теоретическая возможность передозировки препарата Зимар при закапывании в глаза. В этом случае возможно удаление излишков препарата из глаза/глаз путем промывания теплой проточной водой.