Алфузозин и Геликол

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (при резистентности к терапии - до 60 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите суточная доза составляет 30-60 мг в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, препарат назначают по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуемая доза составляет 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в дозе 30 мг/сут.

Для профилактики обострений рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата подбирают индивидуально (до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: недомогание; редко - отеки, боли за грудиной.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея, запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Противоязвенный препарат. Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Препарат блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при применении в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ.

Эффект препарата нарастает в первые четыре дня приема.

После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, увеличения секреции после отмены препарата не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% - с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).

Всасывание и распределение

После приема внутрь ланзопразол в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата вместе с пищей снижает абсорбцию и биодоступность. Тормозное влияние на желудочную секрецию остается одинаковым независимо от приема пищи. После приема внутрь в дозе 30 мг С_max достигается через 1.5-2.2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л. Связывание с белками плазмы – 97.7-99.4%.

Метаболизм и выведение

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Почками в виде метаболитов выводится около 14-23% принятой дозы, остальное - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и лиц пожилого возраста выведение ланзопразола замедляется.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Для пациентов старше 65 лет - начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.

С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, алфузозин следует отменить.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

При одновременном применении алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.

При одновременном применении алфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.

Несовместим с другими альфа₁-адреноблокаторами.

При совместном применении ланзопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся с участием микросомальных ферментов печени (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

При совместном применении ланзопразол снижает клиренс теофиллина на 10%.

При одновременном приеме ланзопразол изменяет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедляет всасывание) и оснований (ускоряет всасывание).

При одновременном приеме сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30% (интервал между приемом этих препаратов должен составлять 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема Геликола).