Алфузозин и Спазмофарм

Для кратковременного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: желудочные и кишечные колики; почечные колики при почечнокаменной болезни; спастическая дискинезия желчевыводящих путей; альгодисменорея.

Вводят строго в/м! Предназначен для краткосрочного применения!

Взрослым и детям старше 15 лет вводят в/м в объеме 2-5 мл. При необходимости введение повторяют через 6-8 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл препарата (эквивалентно 3 г метамизола натрия).

Продолжительность лечения 2-3 дня.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; острая печеночная порфирия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) и заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия); гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; атония желчного и мочевого пузыря; артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: недомогание; редко - отеки, боли за грудиной.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство.

Метамизол натрия оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фенпивериния бромид оказывает умеренное м-холиноблокирующее действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% - с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).

Метамизол натрия

После в/м введения неизмененный метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. V_d - около 0.7 л/кг.

При применении в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 мин.

Выводится почками в виде метаболитов, около 3% - в неизмененном виде. Т_1/2 - около 10 ч.

Питофенон

Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т_1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, главным образом путем окисления. Почти 90% выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение у детей до 15 лет.

Для пациентов старше 65 лет - начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет.

С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, алфузозин следует отменить.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.

Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение средства следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.

При одновременном применении алфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.

Несовместим с другими альфа₁-адреноблокаторами.

Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность средства.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

Циклоспорин - возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, пропранолол - усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол - усиление эффектов этанола.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.