Зинплава и Эмоксиакти

С целью профилактики рецидива инфекции, вызванной Clostridium difficile, у взрослых из группы высокого риска рецидива инфекции, вызванной Clostridium difficile.

Применяется в составе комплексной терапии.

Для в/м и в/в введения: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии); геморрагический инсульт; ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе; преходящие нарушения мозгового кровообращения; хроническая недостаточность мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга; острый инфаркт миокарда, профилактика "синдрома реперфузии"; нестабильная стенокардия.

Для субконъюнктивального, парабульбарного или ретробульбарного введения: субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние различного генеза; ретинопатия (в т.ч. диабетическая ретинопатия); центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; осложнения миопии; ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма); оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки; дистрофические заболевания роговицы; травма, воспаление и ожог роговицы; защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции).

Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к безлотоксумабу; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Для в/в инфузий: нарушение гемостаза, во время проведения хирургических операций, пациенты с симптомами тяжелого кровотечения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея.

Прочие: часто - повышение температуры тела, реакции, связанные с инфузией.

Возможно: возбуждение, сонливость, повышение АД, реакция в месте введения (ощущение жжения по ходу вены, боль, зуд).

Редко: головная боль, боль в области сердца, у лиц с хронической патологией органов пищеварения - тошнота, дискомфорт в эпигастральной области; в случае предрасположенности к аллергическим реакциям наблюдаются появление зуда и покраснение кожи.

Местные реакции: возможно уплотнение параорбитальных тканей.

Метилэтилпиридинол оказывает тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции нарушений функции периферической нервной системы, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

После в/в введения безлотоксумаба в дозе 10 мг/кг у пациентов с инфекцией, вызванной Clostridium difficile, средние значения AUC_0-∞ и C_max составляли 53000 мкг×ч/мл и 185 мкг/мл соответственно. Экспозиция безлотоксумаба у здоровых добровольцев возрастала примерно пропорционально увеличению дозы в диапазоне доз от 0.3 до 20 мг/кг. Внесосудистое распределение безлотоксумаба носит ограниченный характер. Средний V_d безлотоксумаба составил 7.33 л (CV: 16%). Безлотоксумаб подвергается катаболизму посредством процессов разрушения белка; метаболические процессы не играют роли в клиренсе препарата. Элиминация безлотоксумаба из организма осуществляется, в основном, посредством разрушения белка. Средний клиренс безлотоксумаба составил 0.317 л/сутки (CV: 41%), а Т_1/2 в конечной фазе составлял примерно 19 дней (28%).

Клиренс безлотоксумаба увеличивался с увеличением массы тела; возникшие в связи с этим различия в экспозиции эффективно корригируются путем применения дозы, рассчитанной на основании массы тела.

При в/в введении в дозе 10 мг/кг T_1/2 составляет 18 мин; общий клиренс – 0.2 л/мин; V_d - 5.2 л. Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат.

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч активное вещество в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в сыворотке крови.

Применение безлотоксумаба во время беременности и в период лактации противопоказано.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Безлотоксумаб не является средством для лечения инфекции, вызванной Clostridium difficile, и не оказывает никакого влияния на текущий эпизод инфекции, вызванной Clostridium difficile. Безлотоксумаб следует применять во время курса антибактериальной терапии инфекции, вызванной Clostridium difficile.

В период лечения необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии сонливости или изменения АД после применения метилэтилпиридинола пациенты должны воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности. Не следует применять во время работы у водителей транспортных средств.

Лекарственное взаимодействие, опосредованное безлотоксумабом, маловероятно в связи с тем, что мишенью для безлотоксумаба является экзогенный токсин.

Совместно с безлотоксумабом применяют стандартную антибактериальную терапию инфекции, вызванной Clostridium difficile, с использованием препаратов для приема внутрь.

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.

Метилэтилпиридинол не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.