Зинплава и Спазоверин

С целью профилактики рецидива инфекции, вызванной Clostridium difficile, у взрослых из группы высокого риска рецидива инфекции, вызванной Clostridium difficile.

• профилактика и лечение функциональных состояний и болевого синдрома, связанных со спазмом гладкой мускулатуры при хроническом гастродуодените, хроническом холицистите, желчно-каменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кардио- и пилороспазме, спастическом колите;
• спазмы периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга;
• почечно-каменная болезнь;
• альгодисменоррея;
• для ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах;
• при проведении инструментальных исследований.

Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет назначают в разовой дозе 10-20 мг, детям от 6 до 12 лет - 20 мг 1-2 раза/сут.

Повышенная чувствительность к безлотоксумабу; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

• выраженные печеночная, почечная, сердечная недостаточность;
• AV-блокада II-III степени;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея.

Прочие: часто - повышение температуры тела, реакции, связанные с инфузией.

Головокружение, сердцебиение, артериальная гипотензия, ощущение жара, потливость, аллергические кожные реакции.

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Са²⁺ в гладкомышечные клетки (ингибирует фосфодиэстеразу, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

После в/в введения безлотоксумаба в дозе 10 мг/кг у пациентов с инфекцией, вызванной Clostridium difficile, средние значения AUC_0-∞ и C_max составляли 53000 мкг×ч/мл и 185 мкг/мл соответственно. Экспозиция безлотоксумаба у здоровых добровольцев возрастала примерно пропорционально увеличению дозы в диапазоне доз от 0.3 до 20 мг/кг. Внесосудистое распределение безлотоксумаба носит ограниченный характер. Средний V_d безлотоксумаба составил 7.33 л (CV: 16%). Безлотоксумаб подвергается катаболизму посредством процессов разрушения белка; метаболические процессы не играют роли в клиренсе препарата. Элиминация безлотоксумаба из организма осуществляется, в основном, посредством разрушения белка. Средний клиренс безлотоксумаба составил 0.317 л/сутки (CV: 41%), а Т_1/2 в конечной фазе составлял примерно 19 дней (28%).

Клиренс безлотоксумаба увеличивался с увеличением массы тела; возникшие в связи с этим различия в экспозиции эффективно корригируются путем применения дозы, рассчитанной на основании массы тела.

При пероральном приеме абсорбция высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Т_max - 2 ч.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Связь с белками плазмы - 95-98%. Не проникает через ГЭБ.

В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью.

Применение безлотоксумаба во время беременности и в период лактации противопоказано.

Безлотоксумаб не является средством для лечения инфекции, вызванной Clostridium difficile, и не оказывает никакого влияния на текущий эпизод инфекции, вызванной Clostridium difficile. Безлотоксумаб следует применять во время курса антибактериальной терапии инфекции, вызванной Clostridium difficile.

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы, глаукомой, в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие, опосредованное безлотоксумабом, маловероятно в связи с тем, что мишенью для безлотоксумаба является экзогенный токсин.

Совместно с безлотоксумабом применяют стандартную антибактериальную терапию инфекции, вызванной Clostridium difficile, с использованием препаратов для приема внутрь.

При одновременном применении может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия Спазоверина.

В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.