Зинцет и Фулведжект

Симптоматическая терапия:

• аллергического ринита и конъюнктивита (включая круглогодичный и сезонный);
• сенной лихорадки (поллиноз);
• аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями;
• идиопатической крапивницы.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка сиропа) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 чайной ложки сиропа) 2 раза/сут или по 5 мг (1 чайная ложка сиропа) 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста или с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначают в уменьшенной дозе.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.

• повышенная чувствительность к гидроксизину, цетиризину и другим компонентам препарата.

Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, боли в животе, метеоризм.

Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, отек, одышка (в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение жара (приливы); часто - тромбоэмболия.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: редко - отеки, крапивница.

Прочие: часто - головные боли, астения, боль в спине; редко – галакторея.

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая C_max в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. C_ss в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся V_d (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

T_1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.

Не применяется при беременности, в период лактации.

Детям в возрасте старше 12 лет по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка сиропа) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 чайной ложки сиропа) 2 раза/сут или по 5 мг (1 чайная ложка сиропа) 1 раз/сут.

С осторожностью следует назначать препарат Зинцет пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции печени или почек.

При случайном пропуске приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Зинцета с другими лекарственными средствами без назначения врача.

Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Зинцет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Зинцет следует избегать выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (например, управление автотранспортом).

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта.

Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Симптомы: при приеме препарата в дозе более 50 мг (5 таб.) отмечалась выраженная сонливость, у детей передозировка препаратом может проявляться беспокойством, повышенной раздражительностью, возможно появление симптомов, обусловленных антихолинергическим действием (сухость во рту, задержка мочи, запор).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию.