Зинцет и Нефопам

Симптоматическая терапия:

• аллергического ринита и конъюнктивита (включая круглогодичный и сезонный);
• сенной лихорадки (поллиноз);
• аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями;
• идиопатической крапивницы.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка сиропа) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 чайной ложки сиропа) 2 раза/сут или по 5 мг (1 чайная ложка сиропа) 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста или с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначают в уменьшенной дозе.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

• повышенная чувствительность к гидроксизину, цетиризину и другим компонентам препарата.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, боли в животе, метеоризм.

Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, отек, одышка (в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить).

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Детям в возрасте старше 12 лет по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка сиропа) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 чайной ложки сиропа) 2 раза/сут или по 5 мг (1 чайная ложка сиропа) 1 раз/сут.

С осторожностью следует назначать препарат Зинцет пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции печени или почек.

При случайном пропуске приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Зинцета с другими лекарственными средствами без назначения врача.

Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Зинцет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Зинцет следует избегать выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (например, управление автотранспортом).

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

Симптомы: при приеме препарата в дозе более 50 мг (5 таб.) отмечалась выраженная сонливость, у детей передозировка препаратом может проявляться беспокойством, повышенной раздражительностью, возможно появление симптомов, обусловленных антихолинергическим действием (сухость во рту, задержка мочи, запор).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию.