Зинцет и Нотирол

Симптоматическая терапия:

• аллергического ринита и конъюнктивита (включая круглогодичный и сезонный);
• сенной лихорадки (поллиноз);
• аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями;
• идиопатической крапивницы.

• профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка сиропа) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 чайной ложки сиропа) 2 раза/сут или по 5 мг (1 чайная ложка сиропа) 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста или с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначают в уменьшенной дозе.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к гидроксизину, цетиризину и другим компонентам препарата.

• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ₃ рецепторов в анамнезе;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);
• повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, боли в животе, метеоризм.

Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, отек, одышка (в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить).

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.

Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д₂. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C_max препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T_1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Детям в возрасте старше 12 лет по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайных ложки сиропа) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка сиропа) 2 раза/сут (утром и вечером).

Детям в возрасте 2-6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 чайной ложки сиропа) 2 раза/сут или по 5 мг (1 чайная ложка сиропа) 1 раз/сут.

С осторожностью следует назначать препарат Зинцет пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции печени или почек.

При случайном пропуске приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Зинцета с другими лекарственными средствами без назначения врача.

Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Зинцет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Зинцет следует избегать выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций (например, управление автотранспортом).

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Симптомы: при приеме препарата в дозе более 50 мг (5 таб.) отмечалась выраженная сонливость, у детей передозировка препаратом может проявляться беспокойством, повышенной раздражительностью, возможно появление симптомов, обусловленных антихолинергическим действием (сухость во рту, задержка мочи, запор).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.