Зипантола и Итомед

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной секрецией;
• стрессовые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
• эрадикация Helicobacter pylori в сочетании с двумя антибиотиками при язвенной болезни желудка и двенадцаперстной кишки, гастритах.

• симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Препарат принимают внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).

Препарат рекомендуется принимать до завтрака или во время него. При применении препарата 2 раза/сут вторую дозу рекомендуется принимать до ужина.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20-80 мг/сут (в зависимости от степени выраженности патологического процесса). Курс лечения - 4-8 недель.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите - по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при обострении язвенной болезни желудка - 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибактериальными средствами в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения).

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, - по 40-80 мг/сут. Курс лечения - 4-8 недель.

Для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВП, - по 20 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени доза препарата не должна превышать 20 мг/сут. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны принимать пантопразол в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Внутрь, до еды, по 1 таб. 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 3 таблетки (150 мг). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и клинического состояния пациента.

В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом составляла до 8 недель.

Если препарат не был принят вовремя, в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

• диспепсия невротического генеза;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью применять препарат при беременности, в период лактации, при печеночной недостаточности.

• желудочно-кишечные кровотечения;
• механическая обструкция и перфорация ЖКТ;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемии кожи, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия; очень редко - проходящие после отмены препарата депрессия, миалгия, слабость, головокружение, нарушение остроты зрения.

Во время применения пантопразола крайне редко может появиться тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение с желтухой или нарушение функции печени, тяжелые поражения кожи, фотосенсибилизация.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (от ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; частота неизвестна - гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области, повышенное слюноотделение; частота неизвестна - тошнота, желтуха.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение; частота неизвестна - тремор.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, покраснение, зуд; частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение уровня креатинина и азота мочевины (BUN) в крови.

Лабораторные показатели: частота неизвестна - повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.

Прочие: нечасто - утомляемость.

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Селективность терапевтического действия пантопразола проявляется в том, что он действует в кислой среде при рН < 3, при больших значениях рН пантопразол практически неактивен.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D₂-рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Всасывание

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 77%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C_max в плазме составляет 2-3 мкг/мл, достигается через 2.5 ч и не меняется при многократном приеме.

Распределение и метаболизм

V_d составляет около 0.15 л/кг. Метаболизм пантопразола происходит в основном в печени.

Выведение

Выводится преимущественно почками (около 80%) в виде метаболитов. T_1/2 - около 1 ч.

Всасывание

Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. После приема в дозе 50 мг C_max в плазме - 0.28 мкг/мл. Время достижения C_max в плазме около 0.5-0.75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96%, с альфа-1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. V_d составляет 6.1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3% от активности итоприда. Метаболизируется флавин-монооксигеназой (FMO3). По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.

Итоприд и его метаболиты выводятся с мочой. T_1/2 составляет 6 ч. T_1/2 у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен.

Итоприд противопоказан при беременности.

При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период лактации.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

До и после лечения следует обязательно проводить эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к. лечение пантопразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Использование в педиатрии

Препарат не следует назначать детям, т.к. данных о его клиническом применении в педиатрической практике нет.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу снижают или прекращают терапию итопридом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Действие итоприда не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение, тремор) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол).

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы уменьшают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может усиливаться при одновременном применении м-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.