Зипантола и Платифиллин

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной секрецией;
• стрессовые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
• эрадикация Helicobacter pylori в сочетании с двумя антибиотиками при язвенной болезни желудка и двенадцаперстной кишки, гастритах.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Препарат принимают внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).

Препарат рекомендуется принимать до завтрака или во время него. При применении препарата 2 раза/сут вторую дозу рекомендуется принимать до ужина.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20-80 мг/сут (в зависимости от степени выраженности патологического процесса). Курс лечения - 4-8 недель.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите - по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при обострении язвенной болезни желудка - 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибактериальными средствами в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения).

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, - по 40-80 мг/сут. Курс лечения - 4-8 недель.

Для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВП, - по 20 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени доза препарата не должна превышать 20 мг/сут. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны принимать пантопразол в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Применяют внутрь, парентерально (п/к, в/в), ректально, местно в офтальмологии.

Доза зависит от показаний, пути введения, возраста пациента.

• диспепсия невротического генеза;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью применять препарат при беременности, в период лактации, при печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемии кожи, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия; очень редко - проходящие после отмены препарата депрессия, миалгия, слабость, головокружение, нарушение остроты зрения.

Во время применения пантопразола крайне редко может появиться тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение с желтухой или нарушение функции печени, тяжелые поражения кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС, головокружение, расширение зрачков, паралич аккомодации, головная боль, фотофобия, судороги, острый психоз.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: ателектаз легкого.

Побочные реакции наиболее вероятны при применении платифиллина в высоких дозах.

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Селективность терапевтического действия пантопразола проявляется в том, что он действует в кислой среде при рН < 3, при больших значениях рН пантопразол практически неактивен.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Блокатор м-холинорецепторов. По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов.

В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального состояния. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.

При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Всасывание

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 77%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C_max в плазме составляет 2-3 мкг/мл, достигается через 2.5 ч и не меняется при многократном приеме.

Распределение и метаболизм

V_d составляет около 0.15 л/кг. Метаболизм пантопразола происходит в основном в печени.

Выведение

Выводится преимущественно почками (около 80%) в виде метаболитов. T_1/2 - около 1 ч.

До и после лечения следует обязательно проводить эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к. лечение пантопразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Использование в педиатрии

Препарат не следует назначать детям, т.к. данных о его клиническом применении в педиатрической практике нет.

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), детском церебральном параличе (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол).

При одновременном применении с галоперидолом у больных шизофренией возможно снижение антипсихотического эффекта.

Платифиллин является антагонистом прозерина.

При одновременном применении увеличивается продолжительность снотворного действия фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.

При одновременном применении с другими м-холиноблокаторами, а также с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные средства) повышается риск развития побочных эффектов.

Морфин усиливает угнетающее действие платифиллина на сердечно-сосудистую систему.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается положительный хроно- и батмотропный эффект; с сердечными гликозидами - положительный батмотропный эффект.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие платифиллина усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические средства, при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные средства.