Зипантола и Сультасин

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной секрецией;
• стрессовые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;
• эрадикация Helicobacter pylori в сочетании с двумя антибиотиками при язвенной болезни желудка и двенадцаперстной кишки, гастритах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Препарат принимают внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).

Препарат рекомендуется принимать до завтрака или во время него. При применении препарата 2 раза/сут вторую дозу рекомендуется принимать до ужина.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20-80 мг/сут (в зависимости от степени выраженности патологического процесса). Курс лечения - 4-8 недель.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите - по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при обострении язвенной болезни желудка - 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 40 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибактериальными средствами в течение 7-14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения).

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, - по 40-80 мг/сут. Курс лечения - 4-8 недель.

Для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВП, - по 20 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени доза препарата не должна превышать 20 мг/сут. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны принимать пантопразол в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г в/м однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.

Правила приготовления раствора

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.

Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.

• диспепсия невротического генеза;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью применять препарат при беременности, в период лактации, при печеночной недостаточности.

• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации (период грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность.

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемии кожи, анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия; очень редко - проходящие после отмены препарата депрессия, миалгия, слабость, головокружение, нарушение остроты зрения.

Во время применения пантопразола крайне редко может появиться тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение с желтухой или нарушение функции печени, тяжелые поражения кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Селективность терапевтического действия пантопразола проявляется в том, что он действует в кислой среде при рН < 3, при больших значениях рН пантопразол практически неактивен.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Сультасин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.

Сульбактам - необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis; анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Устойчивы к препарату Сультасин : метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.

Всасывание

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 77%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C_max в плазме составляет 2-3 мкг/мл, достигается через 2.5 ч и не меняется при многократном приеме.

Распределение и метаболизм

V_d составляет около 0.15 л/кг. Метаболизм пантопразола происходит в основном в печени.

Выведение

Выводится преимущественно почками (около 80%) в виде метаболитов. T_1/2 - около 1 ч.

Всасывание и распределение

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови.

Ампициллин и сульбактам проникают в большинство тканей и жидкостей организма, выделяются с грудным молоком. При воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Метаболизм и выведение

Т_1/2 ампициллина и сульбактама - 1 ч. Выводятся почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.

При беременности Сультасин следует применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Сультасин противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапиитяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

До и после лечения следует обязательно проводить эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к. лечение пантопразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Использование в педиатрии

Препарат не следует назначать детям, т.к. данных о его клиническом применении в педиатрической практике нет.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол).

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).

Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармацевтическое взаимодействие

Сультасин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.

Симптомы: проявление токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.